В последние годы растет заболеваемость аллергического характера среди населения. Вылечить аллергию очень сложно. В первую очередь, препаратами выбора в лечении становятся антигистамины.

Одним из средств борьбы с проявлениями аллергии является Кестин. Он блокирует Н1-гистаиновые рецепторы. При этом препарат не проникает сквозь гемат-энцефалический барьер, не воздействует на ЦНС. Действие медикамента сохраняется до 48 часов. После 5-дневного приема Кестина он блокирует действие гистамина на 72 часа.

Состав и форма выпуска

Кестин - антигистаминное средство нового поколения. Главный действующий компонент - эбастин. Препарат дает выраженный противоаллергический эффект, который начинается уже через час после применения.

Выпускают Кестин в 3 формах:

• Таблетки белого цвета с пленочной оболочкой дозировкой 10 мг или 20 мг. Таблетки по 10 мг фасуют в блистеры по 5,10 штук. Таблетки 20 мг - по 10 штук.
• Таблетки лиофилизированные (быстрое растворение) - инновационная форма. Средство быстро растворяется во рту, не требуется запивать его водой. Дозировка эбастина в таблетках 20 мг. Расфасованы по 10 штук в блистере.
• Сироп - немножко желтоватый или бесцветный. Имеет приятный анисовый аромат. Выпускают во флаконах из темного стекла дозировкой 60 мг и 120 мг. В комплекте прилагается мерный шприц. В 5 мл сиропа содержится 5 мг эбастина.

После применения препарата происходит его быстрое всасывание и почти полный метаболизм в печени. Эбастин преобразуется в метаболит карэбастин. Его максимальное количество в крови достигается спустя 2,5-4 часа после употребления Кестина. А период полувыведения метаболита 15-19 часов. При наличии у пациента почечной недостаточности этот период возрастает до 23-26 часов.

Показания к использованию

Кестин применяют в качестве терапевтического средства при разных формах аллергических проявлений:

• , вызванной разными видами аллергенов (пыльцой, продуктами питания, лекарствами).
• Интермиттирующем и персистирующем ;
• Другие виды аллергии, при которых происходит повышенный выброс гистамина.

Детям при всех вышеперечисленных видах аллергии рекомендуется применять сироп.

Противопоказания и побочные эффекты

Все разновидности Кестина запрещены для применения в таких случаях:

• период вынашивания ребенка и лактация;
• гиперчувствительность к составляющим Кестина;

Противопоказания для применения таблеток в оболочке:

• дети до 12 лет;
• аллергия на лактозу;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Важно! Лиофилизированные таблетки нельзя принимать больным фенилкетонурией и детям до 15 лет. Под строгим контролем врача стоит принимать средство людям с печеночной и почечной недостаточностью, гипокалиемией.

Среди возможных побочных действий Кестина можно выделить:

• головные боли, сонливость (1-3%);
• нарушение сна (менее 1%);
• ощущение сухости в ротовой полости (1-3%);
• тошнота (меньше 1%);
• синуситы (меньше 1%);
• астения (меньше 1%).

Инструкция по применению и дозировка

Для разных форм препарата существуют свои особенности применения.

Таблетки в оболочке

Принимают орально раз в 24 часа. Дозировку 10 мг дают взрослым и детям от 12 лет по 1-2 штуке. Таблетки по 20 мг разрешены с 15 лет по 0,5-1 штуке.

Таблетки лиофилизированные

Разрешено принимать детям от 15 лет и взрослым пациентам. Средство запивать не нужно, оно растворяется во рту сразу после применения. Дозировка - 1 таблетка в 24 часа. Таблетку нужно аккуратно извлекать из упаковки. Приподнять край защитной пленки блистера, бережно извлечь таблетку. Не нажимать на нее.

Сироп

Принимают перорально 1 раз в 24 часа, не привязываясь по времени к приемам еды. Эта форма Кестина разрешена для лечения детей.

Схема применения:

• 6-12 лет - 5 мл;
• 12-15 лет - 10 мл.

Если сироп принимают взрослые, то дозировка для них составляет 10-20 мл. Максимальная доза препарата может назначаться только доктором в исключительных случаях.

Если прием Кестина продолжительный, то лечение проводят по такой схеме: 5 дней прием и 2 дня пауза. Потом прием возобновить.

Бывает ли аллергия на хурму и как её лечить? Ответ прочтите статье.

Перейдите по адресу и посмотрите список лекарств от аллергического бронхита.

Лекарственное взаимодействие

Кестин имеет несовместимость с такими лекарственными средствами:

• Макролиды (Эритромицин, Кларитромицин);
• Антимикотики с кетоконазолом (Кетоконазол, Флуконазол);
• Теофиллин;
• Циметидин;
• Диазепам;
• Непрямые антикоагулянты;
• Спиртсодержащие средства.

С лиофилизированными таблетками можно применять Теофиллин, Диазепам, Циметидин. С макролидами и противогрибковыми препаратами они не совместимы.

Аналоги и стоимость

Средняя стоимость разных форм Кестина:

• таблетки в оболочке 20 мг - 390-450 рублей за блистер 10 штук;
• таблетки 10 мг - 330-390 рублей за 10 штук, 180-215 рублей за 5 штук;
• таблетки лиофилизированные 20 мг - 430-500 рублей за 10 штук.

Кестин имеет на сегодняшний день 1 препарат-синоним, который имеет такой же состав - Эбастин. Аналогами препарата по фармакологическому действию являются блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов. Но активные вещества у них разные (астемизол, мебгидролин, прометазин, цетиризин и другие).

Аналоги Кестина:

• Лоратадин;
• Фенистил;
• Гисманал.

Эбастин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется гравировка "Е 20".

Фармакотерапевтическая группа

противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ:
R.06.A.X.22 Эбастин

Фармакодинамика

Эбастин является блокатором Н 1 -гистаминовых рецепторов длительного действия.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится более 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических Н 1 -гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не отмечено влияния препарата Кестин® на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Показания к применению

Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);

Крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

С осторожностью

Применять у пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, гипокалиемией, при почечной недостаточности и с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью).

С осторожностью следует применять препарат Кестин® при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином - возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому принимать препарат во время беременности не рекомендуется. Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку неизвестно выделяется ли
эбастин с грудным молоком.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу, т.е. препарат Кестин® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки.

Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Пожилые пациенты : коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется. Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Кестин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Побочное действие

Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, с учетом следующих критериев: очень часто (?1/10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

редко: сонливость;

очень редко: головокружение, гипестезия, головная боль, нервозность, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

редко: сухость слизистой оболочки полости рта;

очень редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко: отклонения функциональных проб печени.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

очень редко: крапивница, сыпь, дерматит.

Со стороны репродуктивной системы:

очень редко: менструальные расстройства.

Общие и местные реакции:

очень редко: отеки, астенический синдром.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Передозировка

В исследованиях с использованием высоких доз (более 100 мг в сутки) не наблюдалось клинически значимых признаков и симптомов.

Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата Кестин® с кетоконазолом или итраконазолом и эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.

Рифампицин снижает концентрацию эбастина в плазме крови и оказывает ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.

Препарат Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортным средством

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.

1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Регистрационный номер

ЛС-001046

Владелец регистрационного удостоверения

Владелец Регистрационного удостоверения:Алмиралл С.А.

Производитель

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. Испания
Такеда Фармасьютикалс ООО

Зуд, заложенность носа, покраснение глаз и слезотечение, чихание, покраснения, - эти признаки стали настоящим мучением для многих жителей нашей планеты. У некоторых это сезонно, у некоторых круглый год на определенные продукты и аллергены, некоторые страдают из-за условий работы. В таких случаях наиболее важно распознать аллерген и назначить адекватное лечение.

В нашей стране разработано немало препаратов против аллергии. Их очень много и классифицируются они по поколению, длительности действия, механизму и так далее. В данной статье мы обсудим пролонгированное средство второго поколения - «Кестин». Кестин от чего, по каким показаниям принимается и каковы аналоги фармакологического средства?

Кестин - что это за лекарство, какого поколения, каковы показания?

«Кестин» - лекарственное средство, применяемое против аллергических реакций. Относится к блокаторам H1-гистаминовых рецепторов второго поколения.

Что значит это определение?

Во-первых, блокаторы гистаминовых рецепторов - средства, способные уменьшить восприимчивость тканей к медиаторам аллергии, которые в свою очередь выделяются специальными клетками иммунной системы в ответ на попадание аллергена в организм.

Уменьшая восприимчивость тканей к гистамину, снимаются основные проявления аллергии - ринит, конъюнктивит, крапивница, отеки и так далее.

Во-вторых, антигистаминное лекарство второго поколение отличается от средства первого поколения способностью действовать на центральную нервную систему. Медикаменты второго поколения не проходят гематоэнцефалический барьер и не оказывают седативное действие, что, безусловно, является плюсом.

Показания к применению «Кестина»:

1. Ринит аллергический (сезонный и круглогодичный);
2. Конъюнктивит аллергический (сезонный и круглогодичный);
3. Зуд, покраснения кожи, сыпь (крапивница).

Действующее вещество в составе гормональное или нет?

Кестин состав. Основное действующее вещество, из которого состоит препарат - эбастин. После приема оно хорошо всасывается и превращается в печени в активное вещество, которое дальше длительно блокирует действие гистамина на ткани, предупреждая аллергию.

Внимание! Эбастин НЕ является гормональным веществом.

Действовать начинает через час после приема и длится эффект до 48 часов. Благодаря способности к накоплению, после прекращения приема действие сохраняется в течение 72 часов.

Как действует препарат при аллергии - механизм

Основной целью эбастина служат рецепторы сосудов и гладкомышечных клеток.

При попадании аллергена в сенсибилизированный организм извне, начинают реагировать тучные клетки, которые запомнили строение аллергена. Реагируют они путем выделения активного медиатора - гистамина.

Гистамин в свою очередь вызывает повышение проницаемости сосудов и сокращение ГМК. При приеме внутрь препарат блокирует рецепторы, расположенные в сосудах и ГМК. Снижает проницаемость, тем самым уменьшая отек, покраснение и зуд. Предотвращает сокращение гладкомышечных клеток, которые вызывают кашель и другие спастические ощущения.

Формы выпуска Кестина, производитель

Производитель препарата «Алмирал С. А.» Норвегия.

Выпускается в упаковке с 1 или 2 блистерами. В блистерах находятся 10 таблеток по 10 мг или 20 мг. Таблетки белые, либо бело-желтые, в лиофилизированной оболочке для рассасывания и в гладкой оболочке для проглатывания.

Так же возможно применение в виде сиропа. Сироп представляет собой бесцветную или бесцветно-желтую жидкость с легким запахом аниса. Объем сиропа составляет 60 или 120 мл, тара сделана из темного прозрачного стекла. В 1 миллилитре содержится 1,000мг активного вещества.

Как принимать сироп детям - дозировка, длительность курса

Детям назначается преимущественно сиропы для упрощения использования. Так как проглатывать таблетку или ее измельчать чаще оказывается проблемно. Сироп же легче растворяется и практичнее используется.

Принимать нужно строго по назначению врача, соблюдая правила использования и хранения.

Детям от 6 до 12 лет давать 5 мл сиропа независимо от приема пищи. Принимается только один раз в сутки.

Детям от 12 до 15 лет давать 10 мл один раз в сутки, так же независимо от приема пищи и один раз в сутки.

Полный курс лечения рассчитан на 5 дней. Но возможны другие вариации сроков, так как лечение в любом случае составляется индивидуально.

Кестин инструкция по применению. Перед началом использования прочтите аннотацию, убедитесь в правильно подобранной дозе, целостности упаковки и сроке годности.

Взрослым назначают 10-20 мг в сутки. В ходе клинических исследований доказано, что применение во время еды, а особенно с жирной пищей ускоряет всасывание средства и его эффективность на 50%.

После использования поместите в защищенное от света и детей место, в котором температура не превышает 30 градусов по Цельсию.

Особенности применения при беременности и ГВ

Исследование в отношении применении медикамента беременными и кормящими женщинами произведено не было. Влияние на плод, мать и ребенка на грудном молоке не известно.

Ради избегания нежелательных побочных проявлений применение во время лактации и беременности нужно прекратить.

Специфических противопоказаний средство не имеет. Абсолютными ограничениями являются:

• Индивидуальная непереносимость компонентов медикамента;
• Беременность и лактация;
• Дети до 6 лет.

В этих случая противопоказанное средство следует обязательно прекратить принимать.

С аккуратностью и обязательной медицинской консультацией применяется при хронических болезнях почек и печени. Так же и при проблемах с проводящей системы сердца.

Взаимодействует ли Кестин с другими лекарствами?

Нельзя назначать совместно с:

1. Противогрибковым средством, содержащим кетоконазол;
2. Антибиотическими медикаментами, содержащими эритромицин;
3. Спиртосодержащими веществами;
4. С блокатором гистаминовых рецепторов - «Циметидином»;
5. С непрямыми веществами, угнетающими свертываемость крови;
6. Диазепиновыми препаратами.

Взаимодействие с другими препаратами не описано.

Совмещать антигистаминные лекарства и спиртное не рекомендуется.

Прямых запрещающих алкогольные напитки с препаратом рекомендаций нет. Но алкоголь в любом случае будет снижать эффективность лечения, и увеличивать токсическое воздействие химических веществ на организм.

При совместном приеме возможно усиление побочных эффектов лекарственного средства и увеличение нагрузки на печень.

Аналоги лекарства

Кестин аналоги. Сходными по действию целесообразно обозначить антигистаминные пролонгированные средства второго поколения. К ним относятся:

• Лоратадин - это непатентованное название активного действующего вещества, которое содержится во множестве различных средств, длительность действия около 24 часов;
• Цетиризин - так же действующее вещество, что отличается быстротой действия (около 20 минут).

Помимо средств 2 поколения аналогами можно назвать и группу противоаллергических медикаментов 1 поколения, это: димедрол, хлоропирамин, мебгидролин.

Цетрин, Супрастин или Кестин - что лучше?

Выбор оптимального препарата осуществляется лечащим врачом с учетом индивидуальных особенностей организма пациента и его материального положения.

Все три вышеназванные препараты обладают блокирующим ангигистаминным действием. Все они подойдут для купирования основных симптомов аллергии.

Однако отличаются они помимо основного вещества, во-первых, большим интервалом действия, во-вторых, классом (который определяет влияние на центральную нервную систему), в-третьих, скоростью действия.

Итак, препаратами выбора будут антигистаминные лекарства 2 класса, то есть это «Цетрин» или «Кестин». Преимуществом «Цетрина» перед заменителем будет высокая скорость начала действия. Оба препарата оказывают хороший клинический эффект длительное время. Оба быстрорастворимые.

«Супрастин» считается более дешевым и простым лекарством. Он оказывает седативное действие, вызывая сонливость. Клиническое действие средство оказывает около 2-3 часов. Препарат не считается пролонгированным.

Вспомогательные вещества: желатин - 13 мг, - 9.76 мг, аспартам - 2 мг, ароматизатор мятный - 2 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.

Фармакокинетика

Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). C max после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. C ss достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками эбастина и каребастина - 95%. T 1/2 каребастина - 15-19 ч, выводится почками - 60-70% в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T 1/2 возрастает до 23-26 ч, при - до 27 ч.

Показания

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, крапивница.

Противопоказания

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к производным пиперидина.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 10 мг, частота приема - 1 раз/сут.

Побочные действия

Возможно: , сухость во рту, сонливость.

Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический синдром, сонливость, бессонница, ринит, синусит.

Лекарственное взаимодействие

Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T 1/2 эбастина).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл.:

• активные вещества: эбастин микронизированный - 10 мг;
• вспомогательные вещества: МКЦ - 20 мг; крахмал кукурузный - 5,2 мг; лактозы моногидрат - 88,5 мг; структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия - 5 мг; магния стеарат - 1,3 мг;
• оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза - 1,725 мг; полиэтиленгликоль 6000 - 0,575 мг; титана диоксид - 0,575 мг.

В блистере 5 или 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Сироп - 1 мл:

• активные вещества: эбастин - 1 мг;
• вспомогательные вещества: молочная кислота 85% - 6,6 мг; глицерина оксистеарат - 10 мг; неогесперидина дигидрохалкон - 1,06 мг; анетол - 0,25 мг; натрия пропилпарагидроксибензоат - 0,3 мг; натрия метилпарагидроксибензоат - 1,2 мг; глицерин - 200 мг; раствор сорбитола 70% - 100 мг; диметилполисилоксан - 0,014 мг; натрия гидроксид - до pH 4,2; вода дистиллированная - до 1 мл.

Во флаконах темного стекла по 60 или 120 мл, в комплекте с мерным устройством в виде шприца; в пачке картонной 1 комплект.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «E 10».

Сироп: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор с запахом аниса.

Фармакологическое действие

Блокирует H1-рецепторы и препятствует связыванию с ними гистамина.

Фармакокинетика

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита - карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч; после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг Cmax карэбастина (108-209 нг/мл) достигается через 2,8-3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты.

При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130-160 нг/мл) регистрируется через 3-5 дней. При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T1/2 карэбастина - 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60-66%. На фоне почечной недостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений. Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.

Фармакодинамика

После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.

Показания к применению Кестин

• аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
• крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания к применению Кестин

• повышенная чувствительность к препарату;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности; у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Кестин Применение при беременности и детям

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Кестин Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.