Тизалуд: инструкция по применению и отзывы

Тизалуд – миорелаксирующий препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Тизалуд выпускается в виде таблеток: белого с желтым оттенком или белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской (по 2 мг или 4 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: тизанидина гидрохлорид – 2,288 мг или 4,576 мг, что соответствует содержанию 2 мг или 4 мг тизанидина;
• вспомогательные компоненты: лактоза безводная (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизалуд является миорелаксантом центрального действия с активным веществом тизанидином. Клиническая эффективность тизанидина обусловлена его способностью оказывать стимулирующее влияние на пресинаптические альфа 2 -адренорецепторы, подавляя выделение из промежуточных нейронов спинного мозга возбуждающих аминокислот. Вследствие этого в спинном мозге происходит угнетение полисинаптической передачи возбуждения, что вызывает снижение мышечного тонуса. Наряду с миорелаксирующим свойством препарат обладает центральным умеренно выраженным анальгезирующим эффектом.

Вследствие уменьшения спастичности и клонических судорог понижается сопротивление пассивным движениям, повышается способность к увеличению объема активных движений. Показано применение при болезненных мышечных спазмах, хронических спазмах спинального и церебрального генеза.

Фармакокинетика

После приема внутрь тизанидин быстро всасывается. Максимальная концентрация (С mах) в плазме достигается через 1–2 часа. Биодоступность препарата – 34%. Одновременный прием пищи на фармакокинетику тизанидина не влияет.

Объем распределения – 2,6 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет 30% от принятой дозы.

Линейный характер фармакокинетики препарата сохраняется в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг.

Метаболизм происходит в печени быстро, ему подвергается до 95% тизанидина с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения (T 1/2) составляет 2–4 часа.

Через почки в виде метаболитов выводится 70% дозы, в неизмененном виде – 2,7%.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) до 25 мл/мин плазменная С mах тизанидина возрастает в 2 раза, а суммарная концентрация (AUC) – в 6 раз. Происходит замедление T 1/2 до 14 часов.

Показания к применению

• мышечный спазм, обусловленный функциональными и статическими заболеваниями шейного и поясничного отделов позвоночника, сопровождающийся болевым синдромом;
• болезненный спазм мышц, возникший после хирургических операций, в том числе по поводу грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза тазобедренного сустава;
• спастичность скелетных мышц при таких неврологических заболеваниях, как рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, детский церебральный паралич у пациентов старше 18 лет, последствия нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания

• тяжелая форма нарушения функции печени;
• одновременное применение флувоксамина, ципрофлоксацина и других сильных ингибиторов изофермента CYP1A2;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• возраст до 18 лет;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать таблетки Тизалуд при артериальной гипотензии, брадикардии, почечной недостаточности, одновременном применении пероральных противозачаточных средств, пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT, больным в возрасте старше 65 лет.

Инструкция по применению Тизалуда: способ и дозировка

Таблетки Тизалуд принимают внутрь.

• болезненный мышечный спазм: по 2–4 мг 3 раза в день. При необходимости для купирования сильного спазма мышц можно дополнительно принимать перед сном 2–4 мг препарата;
• лечение спастичности мышц, обусловленной неврологическими патологиями: начальная доза – по 2 мг 3 раза в день. С интервалом в 3–7 дней дозу постепенно (на 2–4 мг) повышают до оптимальной суточной дозы 12–24 мг, поделенной на 3–4 приема. Максимальная суточная доза – 36 мг.

Начальная суточная доза Тизалуда для больных с почечной недостаточностью с КК меньше 25 мл/мин должна составлять 2 мг. Затем с учетом эффективности и переносимости препарата дозу можно постепенно повышать. Для получения более выраженного эффекта сначала рекомендуется использовать однократный прием увеличенной дозы, а затем переходить к повышению кратности назначения.

Отмену Тизалуда следует производить путем постепенного снижения дозы препарата, поскольку резкое прекращение его применения может вызвать у больного синдром отмены.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: нарушения сна, бессонница, сонливость, галлюцинации, головокружение;
• со стороны опорно-двигательной системы: слабость мышц;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, понижение артериального давления (в том числе выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса);
• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, тошнота, повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность, гепатит;
• прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия; на фоне резкой отмены после длительного лечения и/или применения высоких доз препарата, а также после терапии в сочетании с гипотензивными средствами – повышение артериального давления (АД), тахикардия, в отдельных случаях возможно острое нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка

Симптомы: сонливость, значительное понижение АД, тошнота, рвота, головокружение, тревожность, нарушение дыхания, миоз, кома.

Лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля, назначение форсированного диуреза, симптоматической терапии.

Особые указания

Применение Тизалуда в суточной дозе 12 мг и выше необходимо сопровождать регулярным контролем функции печени (в течение первых 4 месяцев лечения – 1 раз в месяц). Проведение обследования функционального состояния печени требуется также тем пациентам, у которых наблюдаются такие клинические признаки нарушения функции печени, как необъяснимая тошнота, чувство усталости, анорексия. Если показатели активности ACT (аспартатаминотрансферазы) и АЛТ (аланинаминотрансферазы) стойко превышают в 3 раза и больше верхнюю границу нормы, применение тизанидина необходимо отменить.

С осторожностью следует назначать Тизалуд пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT.

Противопоказано употребление алкоголя и прием внутрь этанолсодержащих лекарственных средств в период приема тизанидина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Тизалуд может вызывать сонливость, головокружение и оказывать негативное влияние на скорость психомоторных реакций и способность пациента концентрировать свое внимание. В связи с этим в период лечения рекомендуется соблюдать предельную осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано назначение тизанидина в период лактации, так как он в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. В случае клинической необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Из-за ограниченного опыта применения тизанидина у детей до 18 лет не рекомендуется применение Тизалуда для лечения пациентов данной возрастной категории.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Тизалуд при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Тизалуда при выраженном нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Тизалуда с ингибиторами изофермента CYP1А2 (включая флувоксамин, ципрофлоксацин, амиодарон, мексилетин, пропафенон, циметидин, эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, рофекоксиб, тиклопидин, пероральные контрацептивы) вызывает значительное увеличение AUC тизанидина. Последствием данного сочетания может стать состояние, которое сопровождается клинически значимым и продолжительным снижением АД, сонливостью, замедленными психомоторными реакциями, слабостью. В отдельных случаях может наблюдаться потеря сознания, вплоть до коллапса.

При комбинации с антигипертензивными средствами возрастает риск выраженного понижения АД, развития брадикардии.

Седативные лекарственные препараты, этанол вызывают усиление седативного эффекта тизанидина.

Аналоги

Аналогами Тизалуда являются: Лиорезал, Тизанил , Баклосан , Мидокалм , Тизанидин , Толперизон , Толперил, Сирдалуд .

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Тизалуд – популярный лекарственный препарат. Многие пациенты прекрасно знакомы с ним как сильнодействующим обезболивающим, которое применяется при спазмах или судорогах мышечной ткани. Специалисты относят Тизалуд к группе миорелаксантов, которые расслабляют нервные ганглии. Чаще всего данное лекарство прописывается при патологиях мышечной ткани.

Действие препарата объясняется торможением пресинаптических рецепторов, из-за чего снижается активность аминокислот. Эти клетки влияют на работу других рецепторов, которые блокируют выработку простагландинов. За счет этого нейроны в позвоночнике тормозятся, человек избавляется от болезненных ощущений.

Тизалуд – препарат, который специалисты относят к группе миорелаксантов центрального действия. Большее воздействие от приема лекарства относится на спинной мозг. Активные компоненты препараты повышают выработку адренорецепторов, которые подавляют выработку специфических аминокислот. Они замедляют работу спинного мозга, за счет чего его нервная возбудимость значительно снижается. Из-за этого человек избавляется от серьезных болезненных ощущений, его мышечный тонус постепенно приходит в норму.

Тизалуд не только останавливает и замедляет работу нервных ганглий, но и борется с болезненными ощущениями.

Данное лекарство часто используют для терапии мышечных спазмов, вызванных поражение спинального и церебрального типа. Лекарство снижает сопротивление к пассивным движениям, за счет чего уменьшается количество спазмов, увеличивается активность движений. Уже через несколько дней регулярного использования человек ощущает себя гораздо лучше, он избавляется от скованности и ограниченности движений.

Лекарственный препарат при попадании в кровь человека стремительно всасывается всеми органами и тканями. Только половина всех полезных веществ из препарата воздействует на организм. Принимать лекарство можно вне зависимости от приема пищи – это никак не сказывается на эффективности или безопасности терапии. Обмен веществ в организме происходит стремительно, компоненты таблеток стремительно перевариваются и уже через 2-3 часа на половину выводятся из организма.

Наибольшая часть действующих компонентов Тизалуда выводятся из организма через печень. Если у человека имеется почечная недостаточность, период полувыведения может составлять около 12 часов. Все компоненты лекарственного средства выводятся естественным путем после переработки в печени. Учитывайте, что людям с патологиями почек не требуется пересматривать терапию. Ваш лечащий врач на основе диагностических данных может вносить корректировки в предписанную тактику воздействия.

Показания к применению

Тизалуд – популярный лекарственный препарат, который обладает мощным обезболивающим эффектом. Также он известен как средство, нормализующее обмен нервными импульсами. Чаще всего это лекарство назначается при следующих патологиях:

• Заболевания позвоночника неврологического и дегенеративного характера;
• Пластичность скелетных мышц;
• Растяжения мышц спины;
• Церебральный паралич.

Принимать Тизалуд нужно крайне осторожно. Лучше всего, чтобы подобную терапию назначал исключительно лечащий врач. Не стоит использовать препарат в качестве самостоятельной терапии, ведь неправильное применение лекарства может привести к развитию серьезных осложнений.

Использовать Тизалуд нужно крайне осторожно. Не забывайте придерживаться назначенной дозы, чтобы не спровоцировать передозировку. Передозировка возникает при одновременном приеме слишком большой дозы лекарственного средства. Распознать ее можно по следующим признакам:

• Снижению артериального давления;
• Тошноте и рвоте;
• Сонливости и заторможенности;
• Беспокойству, чрезмерной возбудимости;
• Брадикардии;
• Головной боли и головокружению;
• Миозу и дистрессу;
• Удлинению промежутка QT;
• Развитию комы.

Чтобы купировать проявления передозировки Тизалудом, необходимо незамедлительно промыть желудок при помощи раствора из активированного угля.

Это поможет снизить концентрацию действующих веществ, а также избавиться от дискомфорта. Чтобы в домашних условиях купировать недомогание, необходимо выпить как можно больше чистой воды. Впоследствии проводится симптоматическая терапия подобных симптомов.

Побочные эффекты

При индивидуальной непереносимости компонентов или же неправильном приеме лекарства у пациента могут возникнуть серьезные побочные эффекты. Если вы стали замечать их образование, незамедлительно остановите терапию. Чаще всего пациенты жалуются на:

• Головную боль, снижение артериального давления;
• Чрезмерную утомляемость;
• Сонливость;
• Нарушения в работе ЖКТ;
• Головокружение;
• Ощущение сухости во рту.

Исследования показали, что в большинстве случаев с побочными эффектами от применения Тизалуда сталкиваются люди, которые применяют его для лечения мышечных спазмов

Если у пациента имеется спастичность, ему прописываются меньшие дозы лекарства. В противном случае у него развивается обеспокоенность, значительно падает артериальное давление. Крайне редко терапия вызывает слабость в мышцах, нарушение сна, галлюцинации.

Способ применения

Тизанидин – компонент, который является действующим веществом в составе Тизалуда. Лекарство снижает мышечный тонус, повышает тонус скелетной ткани. При этом это способствует снижению их сопротивляемости при движении. Специалисты заявляют, что такой эффект обеспечивается за счет снижения количества аминокислот в кровотоке. Учитывайте, что данное изменение не сказывается на нервно-мышечных связях. Благодаря этому вы не почувствуете никаких изменений и не усугубите развитие дегенеративных процессов.

Чтобы избавиться от болезненности в мышцах, назначаются 1-2 таблетки Тизалуда в трижды в день. Подобное лечение способствует избавлению от многих неврологических заболеваний, а также останавливает дегенеративные изменения в спинном мозгу. Достаточно часто врачи выписывают Тизалуд в качестве терапии рассеянного склероза или же поражении позвоночного столба.

Если принимать саму таблетку у вас не получается, можете растолочь ее до состояния мелкого порошка и разбавить в небольшом количестве чистой воды.

Использование беременными и кормящими

На данный момент точных данных о влиянии лекарственного препарата на организм кормящих и беременных женщин не имеется. Именно из-за этого Тизалуд не назначается этой категории граждан. Единственное исключение составляют ситуации, когда вылечить какое-либо отклонение без помощи этого препарата невозможно. Учитывайте, что компоненты Тизалуда активно проникают в грудное молоко. Именно из-за этого во время терапии этим лекарством ребенка нужно на время отлучить от груди. Не рекомендуется проводить лечение Тизалудом у детей и подростков.

Особые указания

Тизалуд – лекарственное средство, которое сказывается на концентрации внимания и скорости реакции. Именно по этой причине не стоит работать за сложными механизмами или же управлять транспортными средствами при применении этого препарата. При появлении побочных эффектов необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Исследования показали, что причиной недомогания в большинстве случаев является слабость печени.

Если побочные эффекты мучают вас постоянно, необходимо посетить врача для изменения дозы или самого препарата.

Наибольшие изменения длительный прием Тизалуда производит в печени. Он может спровоцировать повышение уровня трансаминазы. Если ее концентрация повышается в 3 раза выше нормы, употребление препарата незамедлительно завершают. При дисфункции почек допустимо принимать Тизалуд в дозе не более 1 капсулы в день.

Со временем дозировка может быть повышена, однако делать это нужно под контролем врача

Доказано, что совмещать прием Тизалуда и витаминов группы В не рекомендуется. Действующие компоненты при взаимодействии друг с другом значительно снижают свою активность, из-за чего подобная терапия не имеет никакого смысла. Если вы будете принимать Тизалуд более полугода, могут развиться побочные эффекты в виде постоянно пониженного артериального давления. Такое лечение требует регулярного посещения врача и сдачи анализа крови. Препарат может привести к серьезным изменениям в организме человека.

Что представляет собой препарат «Тизалуд»? Инструкция по применению, отзывы и особенности этого лекарства будут рассмотрены ниже. Также вы узнаете о том, есть ли у рассматриваемого средства побочные действия и запреты к использованию.

Форма, упаковка медикамента, состав

В какой форме выпускают лекарственное средство «Тизалуд»? Отзывы пациентов сообщают, что данный медикамент продается в виде таблеток, которые могут включать в себя 4 или 2 мг такого активного ингредиента, как тизанидин.

Кроме упомянутого вещества, в состав рассматриваемого препарата входят такие дополнительные элементы, как безводная лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния и микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки «Тизалуд», отзывы о которых представлены ниже, упакованы в контурные ячейки, которые помещены в картонные коробки.

Фармакология перорального средства

Чем примечателен такой препарат, как «Тизалуд»? Инструкция, отзывы специалистов указывают на то, что данное средство представляет собой миорелаксант, проявляющий центральное действие.

Какие изменения происходят в организме человека после приема рассматриваемого лекарства? Воздействие его активного компонента на альфа2-адренорецепторы (пресинаптические) способствует угнетению процесса выделения возбуждающих аминокислот из промежуточных спинномозговых нейронов, что в конечном итоге приводит к замедленному полисинаптическому распространению импульса в спинном мозге. Благодаря такому механизму действия тонус мышечной ткани пациента значительно понижается.

Особенности лекарства

Какие еще свойства характерны для препарата «Тизалуд»? Отзывы утверждают, что, кроме миорелаксирующего эффекта, тизанидин оказывает умеренное обезболивающее действие.

Согласно инструкции, такие таблетки очень эффективны при хронических спазмах спинального и церебрального происхождения, а также болезненных и острых спазмах мышечных тканей.

Прием данного медикамента значительно уменьшает спастичность мышц и клонические судороги, в результате чего снижается противодействие пассивным движениям, а также повышается вероятность активных действий.

Показания к приему медикамента

При каких состояниях пациента наиболее эффективно действует такое средство, как «Тизалуд»? Отзывы о препарате свидетельствуют о том, что данный медикамент довольно хорошо и быстро устраняет мышечные спазмы, которые наблюдаются при патологиях позвоночного столба и сопровождаются болевым синдромом. Таким образом, рассматриваемое средство нередко назначают при:

• спондилезе;
• гемиплегии;
• остеохондрозе;
• сирингомиелии;
• поясничном и шейном синдромах.

Есть ли другие показания у лекарства «Тизалуд»? Отзывы специалистов гласят, что это средство активно применяют в постоперационное время после вмешательства по поводу межпозвоночных грыж и остеоартрита сустава бедренного. Также рассматриваемые таблетки хорошо помогают при болевом синдроме и спастичности мышц, спровоцированных неврологическими заболеваниями, включая хроническую миелопатию, церебральный паралич, дегенеративные изменения спинного мозга, судороги центрального генеза, нарушения мозгового кровообращения, рассеянный склероз, инсульт, травмы черепной коробки и мозга.

Запреты к использованию перорального лекарства

О каких противопоказаниях следует знать пациентам, прежде чем принимать таблетки «Тизалуд»? Инструкция, отзывы сообщают, что запретов к использованию этого лекарства не очень много. К ним относятся лишь следующие состояния:

• гиперчувствительность пациента к тизанидину, а также другим составляющим элементам лекарства;
• параллельный прием таких препаратов, как «Ципрофлоксацин» и «Флувоксамин», а также прочих сильнодействующих ингибиторов изофермента CYP1A2.
• патологии печени (тяжело протекающие);
• период вынашивания плода;
• несовершеннолетний возраст;
• период грудного вскармливания.

Осторожное назначение лекарственного средства

С осторожностью рассматриваемый медикамент следует назначать в следующих случаях:

• при почечной недостаточности;
• в возрасте более 65-68 лет;
• при брадикардии;
• при артериальной гипотензии;
• при совместном применении с оральными контрацептивами.

Препарат «Тизалуд» (таблетки): инструкция по применению

Отзывы врачей сообщают о том, что принимать данный медикамент следует только после индивидуальной консультации со специалистом.

Таблетки «Тизалуд» употребляют внутрь (перорально), запивая обычной водой, независимо от трапезы.

Дозировка этого лекарства зависит от вида и течения болезни. Согласно инструкции, при неврологических патологиях, которые вызывают болезненное (спастическое) сокращение мышечных тканей, лечение рекомендуется начинать с суточной дозы, равной 6 мг, которую разделяют на три приема. В зависимости от характера спазма и боли, последующие 3-7 дней это количество препарата можно увеличить на 2-4 мг.

Как показывает медицинская практика, максимальный терапевтический эффект отмечается при приеме суточной дозы, равной 12-24 мг. При этом 36 мг является максимально допустимой дневной дозировкой.

Чтобы купировать болевые спазмы скелетных мышц, таблетки «Тизалуд», отзывы о которых носят неоднозначный характер, назначают трижды в сутки по 2-4 мг. При особо тяжелых случаях врачи рекомендуют дополнительный прием медикамента на ночь в том же количестве (то есть 2-4 мг).

Продолжительность использования препарата «Тизалуд» зависит от динамики мышечно-тонических и болевых проявлений. Как правило, острые боли в мышцах требуют проведения тщательного лечения на протяжении 8-20 суток. При хроническом болевом синдроме, в зависимости от тяжести и происхождения, пациент может нуждаться в проведении более продолжительной терапии, которая определяется в индивидуальном порядке (может длиться в течение одного года).

Реакции побочные

К сожалению, прием рассматриваемого медикамента может вызывать множество негативных реакций со стороны ЦНС, пищеварительного тракта, сердечно-сосудистой и дыхательной системы и прочих. Среди наиболее часто проявляющихся побочных эффектов можно выделить следующие:

• тошнота, гепатит, головокружение, диспепсия;
• сонливость, брадикардия, галлюцинации;
• печеночная недостаточность, нарушения сна, сухость в ротовой полости;
• бессонница, повышение активности трансаминаз печени, мышечная слабость, понижение АД;
• повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

Нельзя не отметить и то, что резкая отмена препарата «Тизалуд», особенно после его сочетания с гипотензивными средствами и продолжительного лечения или приема больших дозировок, может довольно легко привести к развитию тахикардии, повышению АД, а в некоторых случаях и к острому нарушению мозгового кровообращения.

Передозировка таблетками «Тизалуд»

При достаточно грубом и регулярном нарушении режима дозирования, а также при приеме повышенных доз рассматриваемого препарата у пациента наблюдаются следующие состояния: сонливость, тошнота, переходящая в рвоту, головокружение, развитие гипотензии, беспокойство, миоз, кома, нарушение дыхания.

При таких симптомах пациенту требуется немедленное промывание желудка, а также очистка кишечника при помощи клизмы. Кроме того, пострадавшему показан прием сорбентов, проведение диуреза (форсированного) и дальнейшая симптоматическая терапия.

Взаимодействие с прочими медикаментами

С какими лекарственными средствами запрещается принимать препарат «Тизалуд»? Параллельное использование этого медикамента с «Флувоксамином», «Ципрофлоксацином» и другими сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP1A2 (включая «Амиодарон», «Мексилетин», «Пропафенон», «Циметидин», «Норфлоксацин», «Эноксацин», «Пефлоксацин», «Тиклопидин», «Рофекоксиб» и оральные контрацептивы) не допускается.

Лекарства антигипертензивного действия значительно повышают риск понижения АД больного и развитие брадикардии.

Этанол и седативные средства могут усиливать снотворные эффекты тизанидина.

Особая информация

При проведении продолжительной терапии препаратом «Тизалуд» врачам необходимо контролировать состояние печени пациента не реже одного раза в месяц (желательно на протяжении первых четырех месяцев лечения).

Из-за угрозы возникновения «синдрома отмены» при отказе от лечения дозу тизанидина следует понижать постепенно.

От таблеток «Тизалуд» лучше отказаться, если профессиональная деятельность больного связана с вождением автотранспорта и проведением опасных или точных работ.

Стоимость, аналоги

Стоимость рассматриваемого препарата в российских аптеках составляет около 130-175 рублей (за 30 таблеток, 2 мг и 4 мг). Если требуется, то данный медикамент можно заменить такими средствами, как «Толперил», «Лиорезал», «Мидокалм», «Баклосан», «Толперизон» и прочими.

Фармакодинамика

Миорелаксапт центрального действия. Основная точка приложения находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, подавляет выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Вследствие этого происходит снижение мышечного тонуса. В дополнение к миорелаксирующим свойствам оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая; время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmах) - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фарма коки нети ку. Объем распределения - 2.6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) - 2-4 ч. Выводится преимущественно почками (70% дозы в виде метаболитов, 2.7% -в неизмененном виде). У больных с почечнойнедостаточностью (КК менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 ч, площадь по фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) возрастает в 6 раз.

2. показания к применению

• болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и
  функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или о тазобедренного сустава);
• спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопагии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения, а также при детском церебральном параличе/пациенты старше 18 лет/).

3. Способ применения

Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг.

Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза - 36 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза - 2 мг I раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если
необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

4. Побочные действия

Со стороны нервной системы : сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : брадикардия, снижение артериального давления (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, печеночная н е достаточ н ость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : мышечная слабость.

Прочие : повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.

При резкой отмене после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными Лекарственными средствами): тахикардия, повышение артериального давления, в отдельных случаях - острое нарушение мозгового кровообращения.

5. Противопоказания

• выраженное нарушение функции печени;
• одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, ципрофлоксацин);
• повышенная чувствительность к , другим компонентам препарата;
• редкая наследственная непереносимость лактозы, тяжелая недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для данной лекарственной формы, содержащей лактозу);

Применение тизанидина у детей (до 18 лет) не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.

С осторожностью:

Почечная недостаточность, артериальная гипотензия, брадикардия, одновременный прием пероральных контрацептивов, возраст старше 65 лет

6. При беременности и лактации

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Тизаниднн выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермеита 1А2 цитохрома Р450, приводит к 33-кратиому увеличению AUC . Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1А2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацнн, пефлоксацин, ), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Антигипертензивные лекарственные средства (ЛС) повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Этанол, седативные ЛС могут усилить седативное действие , поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

8. Передозировка

Симптомы : тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, .

Лечение : промывание желудка, назначение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

9. Форма выпуска

Таблетки 2 или 4 мг - 30 шт.

10. Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

11. Состав

В 1 таблетке содержится:

тизанидина гидрохлорид - 2,288 мг и 4,576 мг в пересчете на тизанидин - 2,0 мг и 4,0 мг;

Вспомогательные вещества : Лактоза безводная (лактопресс)
117,012 мг и 234,024 мг, Целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг и 28,0 мг, Карбоксиметилкрахмал натрия
(примогель) 4,2 мг и 8,4 мг, Магния стеарат 2,5 мг и 5,0 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Тизалуд опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Миорелаксантом центрального действия является Тизалуд. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 2 мг и 4 мг помогают при мышечных спазмах при остеохондрозе и после инсульта у взрослых, детей и при беременности.

Состав и форма выпуска

Тизалуд выпускается в виде таблеток: белого с желтым оттенком или белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской по 2 мг или 4 мг. Реализуется по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки, по 30 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка. В 1 таблетке содержатся действующее вещество: тизанидина гидрохлорид – 2 мг или 4 мг.

От чего помогает Тизалуд?

Таблетки предназначены для перорального применения. Основными показаниями к назначению препарата являются следующие состояния:

• спастические боли в мышцах, вызванные неврологическими патологиями, например, рассеянным склерозом, хронической миелопатией, детским церебральным параличом;
• боли в позвоночнике и мышечные спазмы, вызванные хирургическими вмешательствами (после оперированной грыжи межпозвонкового диска, например);
• мышечные спазмы, сопровождающиеся сильной болью и обусловленные заболеваниями шейного и поясничного отделов позвоночного столба;
• дегенеративные заболевания спинного мозга, на фоне которых возникают мышечные спазмы;
• в составе комплексной терапии последствий нарушения мозгового кровообращения.

Важно! Принимать решение о необходимости курсовой фармакотерапии должен исключительно врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Инструкция по применению

Тизалуд таблетки принимают перорально (внутрь), запивая водой, независимо от еды.

Инструкция по применению Тизалуда при неврологических патологиях, вызывающих спастическое болезненное сокращение мышц, рекомендует начинать лечение с суточной дозы в 6 мг, принимаемой в три приема. Каждые последующие 3-7 суток, в зависимости от характера боли и спазма, увеличивают дозу на 2-4 мг. Максимальный терапевтический эффект наблюдается при приеме суточной дозы в 12-24 мг. Доза 36 мг является максимально допустимой суточной дозой.

Для купирования болевого спазма скелетных мышц назначают 3-х разовый суточный прием Тизалуда по 2-4 мг. В особенно тяжелых ситуациях рекомендуют дополнительный прием 2-4 мг на ночь.

Длительность приема Тизалуда зависит от динамики болевых и мышечно-тонических проявлений. Острые мышечные боли обычно требуют проведения терапии на протяжении 7-21 дня. Хронический болевой синдром, в зависимости от происхождения и тяжести, может нуждаться в проведении более длительного лечения, которое определяется в индивидуальном порядке и иногда продолжается на протяжении до 1-го года.

Фармакологические эффекты

Активное вещество Тизалуда относится к миорелаксантам центрального действия. Медикамент эффективен при лечении острых болезненных мышечных спазм и хронических спазм церебрального и спинального происхождения. Прием таблеток Тизалуда позволяет снизить ригидность мышц при пассивных движениях.

Действие медикамента основано на угнетении полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, в котором происходит регуляция тонуса скелетной мускулатуры. Тизалуд по инструкции может вызывать синдром «отмены», поэтому по окончании лечения дозу необходимо снижать постепенно.

Противопоказания

Согласно инструкции Тизалуд противопоказано принимать:

• В период лактации;
• В педиатрии;
• Одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP1А2;
• На фоне гиперчувствительности к активному (тизанидину) или вспомогательным компонентам, входящим в состав таблеток;
• Во время беременности;
• На фоне тяжелой печеночной недостаточности.

С особой осторожностью следует принимать таблетки Тизалуд:

• На фоне печеночной или почечной недостаточности;
• При синдроме врожденного удлинения интервала Q-T;
• На фоне брадикардии;
• Одновременно с пероральными контрацептивами;
• Пожилым людям старше 65 лет;
• При артериальной гипотензии.

Побочные явления

• бессонница;
• сонливость;
• тошнота;
• брадикардия;
• повышение активности трансаминаз в сыворотке;
• сухость во рту;
• головокружение;
• чувство усталости;
• мышечная слабость;
• некоторое снижение АД.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки препарат не следует назначать одновременно с мочегонными средствами и препаратами для лечения артериальной гипертензии. Данное лекарственное взаимодействие требует особенной осторожности из-за риска стремительного падения АД, брадикардии и нарушения сердечного ритма.

Таблетки Тизалуд не рекомендуется назначать пациенту одновременно с Флувоксамином или Ципрофлоксацином, так как данное лекарственное взаимодействие вызывает резкое и продолжительное снижение артериального давления, сопровождающееся потерей сознания, вялостью, сильным головокружением, снижением скорости психомоторных реакций. В тяжелых случаях данное лекарственное взаимодействие приводит к коллапсу.

Препарат Тизалуд не назначают одновременно с антиаритмическими препаратами, фторхинолонами, пероральными контрацептивами из-за увеличения риска развития побочных эффектов со стороны органов желудочно-кишечного тракта и печени.

При одновременном применении таблеток препарата с седативными средствами, антигистаминными или снотворными таблетками увеличивается седативный эффект Тизанидина.

С особенной осторожностью таблетки Тизалуд следует назначать пациентам, получающим терапию Азитромицином, Цизапридом. Данное лекарственное взаимодействие увеличивает риск развития осложнений и тяжелых побочных эффектов со стороны сердца и сосудов.

Особые условия

Из-за угрозы развития «синдрома отмены«, при отказе от терапии, дозу тизанидина понижают постепенно.

При проведении продолжительного лечения Тизалудом, следует контролировать состояние печени не реже 1-го раза в месяц, в особенности на протяжении первых 4-х месяцев терапии.

При приеме таблеток лучше отказаться от вождения транспорта и проведения точных или опасных работ.

Аналоги лекарства Тизалуд

Для лечения назначают аналоги:

1. Тизанил.
2. Тизанидина гидрохлорид.

Цена и условия отпуска

Средняя цена Тизалуд, таблетки 2 мг, 30 штук (Москва), составляет 145 рублей.

Таблетки можно приобрести из аптек по рецепту врача. Срок годности препарата с момента изготовления составляет 5 лет. Хранить упаковку с таблетками Тизалуд инструкция по применению предписывает в недоступном для детей месте, избегая попадания прямых солнечных лучей.