Не будем бросаться с места в карьер, а лучше расскажем обо всем по порядку, начав, как водится, с теории. Итак, ингибиторы ароматазы, также известные как блокаторы или блокираторы – это класс эффективных лекарственных препаратов, использующихся в медицине для терапии раковых заболеваний, в частности рака груди (не только).

В спорте же, например, в бодибилдинге, блокаторы ароматазы – это в первую очередь полезные при проведении курса стероидов средства, способствующие снижению концентрации эстрогенов, повышению уровня эндогенного тестостерона и гонадотропных гормонов.

Атлеты обычно их применяют для предотвращения и/или устранения эстрогенных побочных эффектов, таких как гинекомастия (увеличение грудной железы, наблюдающееся у мужчин).

Если подробнее, то в бодибилдинге препараты ингибиторы ароматазы чаще всего применяются во время курса анаболических стероидов для следующих целей:

• Профилактика и избавление от эстрогенных побочных эффектов (гинекомастия и др.);
• Увеличение уровня анаболических гормонов в крови (тестостерон), и т.д.

Важно заметить, что ингибиторы ароматазы по классу – это антиэстрогены. Как многие знают, тестостерон в нашем организме может конвертироваться (превращаться) в эстрадиол.

Происходит это при содействии фермента, именуемого ароматазой. При участии этого же фермента происходит и еще один процесс конверсии – андростендион превращается в эстрон.

Задача ингибиторных средств, описываемых в данном материале – предотвращать превращения такого типа, и делают они это, как можно понять по названию за счет блокирования ароматазы.

Какие лекарства – это препараты ингибиторы ароматазы, эффективные в рамках медицинской и/или спортивной практики? Список на самом деле не очень большой, но и не такой маленький, как многие полагают. К “классическим” средствам данного типа относятся: летрозол (препарат Фемара и другие), экземестан (препарат Экседрол и другие) и анастрозол (препарат Анастровер и другие).

Это наиболее популярные и распространенные блокираторы, эффективность которых сомнению не подлежит (доказана во многих исследованиях).

Также имеются так называемые “неклассические” ингибиторы ароматазы, купить которые не проблема, но они не могут похвастаться такой высокой действенностью. В первую очередь это аминоглютетимид (препараты Ориметен и Цитадрен).

Помимо блокирования ароматазы это средство также способно тормозить биосинтез эстрогенов, однако в любом случае действие у него достаточно слабое, несравнимое по силе с отмеченными выше препаратами. Среди ингибиторов имеются и некоторые другие фармакологические и не только вещества, о которых в данном материале мы рассказывать не будем, поскольку они не так интересны.

Теперь же самое ценное, как нужно принимать ингибиторы ароматазы, если речь идет о спортивной практике, какие дозировки и с какой частотой использовать? Конкретно о применении каждого средства этой категории мы расскажем ниже в отведенных им частях материала. Сейчас же выделим кое-какие общие правила их использования в спорте.

Итак, блокаторы ароматазы большей частью отечественных атлетов применяются тогда, когда на курсе появляются первые признаки ароматизации, в отношении гинекомастии – это припухлости, покраснения и зуд в области сосков. В таких случаях прием обычно осуществляется на ежедневной основе (это в частности относится к анастрозолу).

Альтернативным вариантом является их профилактическое применение. Если подробнее, то прием ингибиторов ароматазы для мужчин также может проводиться в небольших профилактических дозах с самого начала курса, чтобы предотвратить возможность образования и развития нежелательных побочных эффектов, вызванных ароматизирующими стероидами.

Последнее средство в списке, о котором нам хотелось бы рассказать подробнее. Сразу скажем, что летрозол как ингибитор ароматазы пользуется не такой уж высокой популярностью в рамках спорта, однако он достаточно распространен, а значит, заслуживает внимания.

Итак, летрозол – это изначально исключительно противоопухолевое средство, ингибитор синтеза эстрогенов, разработанный для медицинского применения. В последствие о его свойствах разузнали в спорте, где в настоящее время атлеты в некоторых случаях применяют его для предотвращения/устранения эстрогенных побочных эффектов.

Как заявляет инструкция, лекарство летрозол способно оказывать выраженное антиэстрогенной действие. Оно селективно ингибирует фермент ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) с помощью высокоспецифичного конкурентного связывания с его субъединицей. При этом оно блокирует синтез эстрогенов и в периферических, и в опухолевых тканях.

Известно, что применение летрозола в умеренных дозировках (от 0.1 до 5 мг) приводит к снижению содержания эстрадиола, эстрона сульфата и эстрона в плазме крови примерно на 75-95% от исходных показателей, что немало. Также неоспоримый факт – подавление производства эстрогенов в организме поддерживается на протяжении всего курса применения препарата.

Ароматизация – это процесс, который превращает тестостерон в эстроген. Это естественный процесс, используемый организмом для поддержания гомеостаза. Причина того, что этот процесс называется ароматизацией заключается в том, что главный фермент, участвующий в этом превращении, носит название ароматаза.

Хотя ароматизация, в основном, происходит в мужском организме, также этот процесс встречается и в женском организме, если уровень тестостерона в нем чрезмерно повышен.

Ароматизация является попыткой организма поддержать гомеостаз. Тело стремится достичь оптимального для подержания здоровья состояния. Это касается температуры, гормонов, массы и многих других факторов. Конечно же сюда относится и соотношение тестостерона и эстрогена.

Механизм повышения уровня эстрадиола

Все мы в школе изучали такое явление как гомеостаз – состояние равновесия. Это то, к чему стремится всё в природе. Наш организм – в первую очередь. Он стремится как можно скорее вернуть в состояние равновесия все наши функции.

В мужское организме установлена определенная пропорция женских гормонов к мужским. У женщин, разумеется, эта пропорция противоположная.

Когда в организме мужчины слишком много мужского полового гормона тестостерона, он старается поднять уровень эстрадиола, чтобы вернуть прежнюю пропорцию. Делает он это путем ароматизации тестостерона в эстрадиол.

Как вы уже поняли, ароматизация – это превращение избытков тестостерона в эстрадиол. Избыток тестостерона появляется от приема стероидов – синтетических аналогов тестостерона. Правда, есть стероиды, не подвергающиеся ароматизации, но это уже тема совсем другого разговора.

Разумеется, повышение уровня эстрадиола – не есть хорошо. Низкий его уровень, к слову, еще хуже (речь идет об уровне эстрадиола, который ниже референтных значений). Повышение эстрадиола приводит к вышеупомянутым побочным эффектам: гинекомастии, накоплению жира по женскому типу, спаду либидо и т.д.). На результатах от курса это тоже непременно отражается в негативном свете.

То, насколько сильно будет происходить ароматизации зависит от нескольких факторов. Два самых главных из них – активность фермента ароматазы и количество подкожного жира.

О втором даже говорить нечего – если у вас есть лишние жировые запасы «на черный день», даже не думайте начинать курс ААС, не избавившись от них. Долго можно говорить почему, просто знайте – не нужно.

А вот первый фактор в данном случае важнее. Ароматазы – фермент, отвечающий, как раз за ароматизацию, у кого-то он более активный, у кого-то менее активный. Как снизить его активность? Очень просто – приемом ингибиторов ароматазы.

Лечение гормонозависимого рака молочной железы

Чтобы полностью уничтожить злокачественную опухоль, применяются разные методы лечения. Даже операция, лучевая или химиотерапия не могут дать полной уверенности, что опухоль уничтожена, и болезнь не вернется.

Системный подход к лечению все еще остается самым успешным, а одна из его составляющих – гормонотерапия – служит своеобразной «страховкой» от повторного появления рака. Понижая концентрацию эстрогенов в крови, препараты гормональной терапии так же могут блокировать рецепторы либо уничтожать женские гормоны стероидной группы.

Гормонотерапия при раке груди предусматривает три направления лечения. Выбор в пользу одного из них определяется совокупностью многих факторов (статуса опухоли, стадии заболевания, сопутствующих болезней, предыдущего вида терапии). Чтобы успешно лечить рак молочной железы на основе гормональных препаратов, могут применяться следующие виды терапии:

• Предоперационная (неоадъювантная) – назначается при опухолях более 2 см с вовлечением в развитие заболевания лимфотических узлов.
• Лечебная – применяется для уменьшения очагов опухоли либо в случае неоперабельного состояния.
• Профилактическая (адъювантная) – проводится после применения других способов лечения рака груди, чтобы снизить риск рецидива.

Время на чтение: 4 мин

Ингибиторы ароматазы при раке молочной железы принимаются по назначению врача. Такая терапия проводится после операции и лучевого воздействия.

Она проводится с целью уменьшения риска рецидива. Химиотерапия требует последующего приема гормональных средств, если у пациента на клетках опухоли присутствуют рецепторы эстрогенов и прогестерона.

Медицинские показания

С помощью ингибиторов ароматазы блокируется выработка и сокращается общая концентрация эстрогенов в женском организме.

Рассматриваемая терапия показана женщинам после наступления менопаузы. Гормональное лечение рака молочной железы проводится с помощью Фемара, Аримидекса, Аромазина.

Для женщин в период постменопаузы допускается терапия гормонами, но если они принимаются в комплексе с ингибиторами.

Рассматриваемая фармакологическая группа оказывает побочные воздействия. Но чаще медикаменты не вызывают реакции. Ингибиторы или Тамоксифен?

Первые лекарства не провоцируют образование кровяных сгустков и инсульта. Так как на фоне длительного приема ингибиторов кости становятся хрупкими, пациентка должна регулярно обследоваться.

Если не устранить такие последствия гормонотерапии при , могут возникнуть серьезные проблемы с позвоночником. С помощью биофосфонатов можно предотвратить хрупкость костей.

Параллельно принимаются кальций и витамин D. Такие лекарства можно приобрести в аптеке без рецепта врача. Если у пациентки остеопороз, гормональная терапия при раке молочной железы противопоказана.

Терапия ингибиторами считается в устранении ранней и поздней формы гормонально-позитивной опухоли груди у женщин в постменопаузе.

С помощью клинических исследований ученые доказали эффективность ингибиторов ароматазы в борьбе против рака. Такие таблетки от рака молочной железы получше, чем таблетки Тамоксифен.

К рассматриваемым медикаментам относят:

Аромазин - Назначается на ранней стадии пациенткам, принимающим в течение 3 лет Тамоксифен

Аримидекс - Назначается после мастэктомии

Фемара - Принимается на ранней стадии рака после оперативного вмешательства и пациенткам, принимающим Тамоксифен в течение 5 лет.

Вышеперечисленные медикаменты принимаются в форме таблеток 1 раз в сутки в течение 5 лет. Если выявлены метастазы, гормоны в лекарственной форме пьют до момента проявления их эффективности.

У вышеперечисленных медикаментов выявлено одинаковое воздействие.

Натуральные ингибиторы ароматазы используются в виде фитопрепаратов, очищенных соединений и первичного материала для комплексной химии при грудных раках.

Натуральные компоненты, используемые в питании и медицине, обеспечивают АИС с низкими побочными эффектами.

Антиэстрогенные препараты для женщин представлены в виде кофеина, никотина, цинка, ресвератрола, катехины зеленого чая, апигенина, эриодиктиола.

Они подавляют эффекты, вызываемые эстрогенами. Антиэстрогены и рецепторы эстрогена в груди взаимосвязаны.

Механизм воздействия основан на прекращении выделения ФСГ и ЛГ. На фоне такого лечения снижается концентрация эстрадиола в крови. Антиэстрогены назначаются при гормонозависимом раке органов репродуктивной системы, обусловленном относительной либо абсолютной гиперэстрогенией. В данную группу входят такие препараты, как Аримидекс, Кломид, Нолвадекс.

Аримидекс - эффективный антиэстроген, который включают в гормональную терапию при онкологии.

Женщине могут назначить Кломид, для которого характерна многофункциональность, блокировка ароматаз.

Параллельно подавляется экспрессия рецепторов. Кломид необходимо пить на протяжении всего стероидного курса. Если ситуация критическая, дозировка повышается в 2 раза.

В борьбе со злокачественными новообразованиями помогает Нолвадекс. Он сильно воздействует на печень, уменьшая синтез ИФР-1. Эффективные антиэстрогены - это Провирон и Местеролон.

Но первое средство не является классическим антиэстрогеном. Его относят к активным анаболическим стероидам, которые развивают мышечную ткань.

Провирон отличается от Местеролона. Первое средство - это ингибитор, а второе - блокатор.

Если выявлены рецепторы в опухоли, принимается препарат Ориметен. Его должен назначить только врач, так как он способен блокировать активность десмолазы.

Для медикамента Циклофенил характерны слабые эстрогенные и сильные антиэстроенные свойства. Но препарат действует медленно.

Чем отличаются медикаменты?

Если у пациентки на назначенное средство есть аллергия, лечащий врач его заменяет другим средством. Фемара и Аримидекс обладают схожим химическим строением.

Для Аромазина характерна иная структура, поэтому его относят к стероидным ингибиторам ароматаза. Параллельно он обладает хорошей блокировкой активности фермента ароматазы. Но такое явление носит временный характер.

Гормонотерапия при раке молочной железы не показана, если еще цикл функционирует. Если заболевание выявили в период пременопаузы, а после химии цикл остановился, тогда допускается прием ингибиторов ароматазы.

Восстановление цикла может произойти через 6 - 12 месяцев после терапии. Чтобы подтвердить наступление менопаузы, врач выжидает год. Затем исследуется кровь на гормоны. До подтверждения наступления менопаузы лучше пить Тамоксифен.

Если проводилось удаление яичников при раке молочной железы, может прекратиться выработка эстрогена.

В таком случае вызывается раннее наступление менопаузы. При этом краснеет кожа, влагалище становится сухим. Если карцинома сопровождается такими симптомами, проводится комплексная диагностика.

На ранней стадии РМЖ препараты назначают после оценки их преимуществ и побочных реакций. Летрозол, Тамоксифен или Анастрозол принимается после расшифровки результатов диагностики.

Умеренное повышение концентрации эстрогенов полезно для роста мышц. Параллельно это физиологическая необходимость мужского организма.

Поэтому побочные эффекты медицинских средств рассматриваемой группы представлены в виде депрессии, низкого либидо, боли в костях.

Названия ингибиторов ароматазы

Эффективные противоопухолевые препараты при раке молочной железы:

• Золадекс;
• Анастрозол;
• Аромазин;
• Летрозол.

С помощью лекарства Золадекс подавляется гипофиз ЛГ. Параллельно угнетается выработка гормонов, которые вырабатывают эстрогены.

На фоне такого лечения уменьшается их концентрация в предменопаузный период. Если прекратить терапию, будет происходить обратное действие. Золадекс провоцирует временную менопаузу, поэтому его побочные реакции схожи с проявлениями климакса:

• обильное выделение пота;
• мигрень;
• переменчивое настроение.

Золадекс вводят в мышцу, расположенную внизу брюшной полости. При РМЖ применяется Аримидекс.

Ученые провели сравнительное исследование между терапией Тамоксифеном и Аримидексом.

Результаты показали, что риск рецидива у женщин, принимающих Аримидекс, меньше, чем у принимающих Тамоксифен.

При этом для первого средства характерны незначительные побочные эффекты, а шансы выжить - высокие.

Ученые предполагают, что можно перейти женщине после менопаузы на Анастрозол, если ранее проводилась двух- либо трехлетнее лечение Тамоксифеном.

Аримидекс не провоцирует побочные эффекты, но долгосрочный его прием провоцирует остеопороз. Поэтому пациенткам, находящимся на такой терапии, рекомендуется часто проходить рентген.

Терапия Экземестаном и Аромазином

Если женщина 2 - 3 года лечилась Тамоксифеном, а затем перешла на Аромазин, тогда значительно уменьшается риск рецидива рака.

Параллельно снижается смертность, если реакция раковых клеток на гормонотерапию положительная. Все пациентки, которые находились на 2 - 3-летнем лечении Тамоксифеном, должны перейти на Аромазин.

Женщины в постменопаузальном периоде, которые завершили 5-летний курс терапии Тамоксифеном от РЖМ, должны принимать Летрозол.

Ученые доказали, что такая терапия снижает количество повторного появления рака. Летрозол принимается перед операцией на раннем этапе, чтобы уменьшить количество раковых клеток.

Прежде чем принимать анаболические стероиды, проводится диагностика на эстрадиол через 10 дней терапии стероидами короткого полураспада.

Аналогичное исследование проводится через 4 недели после ввода длинного эфира. Затем принимаются гормональные лекарства (Летрозол либо Анастрозол) через день.

Через 10 дней сдается анализ на эстрадиол, корректируется дозировка препарата с учетом результатов диагностики.

Дополнительно корректируется дозировка ингибиторов ароматазы, основываясь на субъективные ощущения.

Если на фоне терапии падает либидо и нарушается эрекция, снижается дозировка. Чтобы обеспечить профилактическое воздействие, принимается Летрозол через день.

Его можно заменить Анастрозолом, предварительно проконсультировавшись с врачом.

Чтобы , назначается ежедневный прием Летрозола, Экземестана либо Анастрозола.

Не найден плагин CherryLink

Если симптоматика устранена, дозировка назначенного препарата снижается до профилактического уровня.

Ингибиторы ароматазы (ИА) относятся к группе медикаментозных средств, использующихся в лечении онкологических заболеваний, обусловленных чувствительностью опухоли к эстрадиолу (чаще всего это рак молочной железы); суть работы препаратов данной группы сводится к блокированию работы фермента ароматазы, который участвует в изменении андрогенных гормонов в эстрогены. ИА пользуются популярностью в спорте из-за способности уменьшения уровня женских половых гормонов обусловленных высокими объёмами потребления стероидов, подверженных преобразованию ферментом ароматазой (под её воздействием тестостерон преобразуется в эстрадиол и андростендион, в дальнейшем андростендион трансформируется в эстрон, но эстрон по своей биологической активности в 5 раз менее активен чем эстрадиол, а по сему он не рассматривается как активный участник побочных эффектов эстрогена при ароматизации); так же ИА используются для борьбы с последствиями высокого уровня эстрогенов, как то борьба с гинекомастией (рост грудных желёз по женскому типу) либо её профилактикой, в редких случаях потребление ингибиторов направленно на повышение уровня ЛГ и ФСГ, что ведёт к повышению уровня эндогенного тестостерона (то есть для послекурсовой терапии). В ББ, ингибиторы ароматазы потребляются в процессе цикла анаболических стероидов с целью:

1. Предотвращения гинекомастии (избыточный уровень эстрадиола и эстрона ввиду ароматизации стероидов под действием ароматазы потенциально может привести к росту молочных желёз у атлета по женскому типу, таким образом, приём ИА позволит заблокировать ароматазу, как ключевой фермент участвующий в непосредственном росте уровня эстрадиола).

2. Избавления от излишней воды (как известно при повышенном уровне эстрогенов, повышается скопление воды, это происходит потому что эстрадиол способен регулировать баланс натрия в клетках и повышение уровня натрия влечёт скопление лишней воды, именно это заметно на некоторых атлетах, лицо которых напоминает надутый шар, а глаза вполне соответствуют таковым у жителя Китая).

3. Подавления избыточного артериального давления, является следствием второго пункта. Повышение содержания жидкости ввиду высокого уровня эстрадиола влечёт повышение АД, потребление же ИА позволяет снизить уровень эстрадиола, а значит уменьшить проявления гипертонии.

4. Снижение воздействия высоких показателей эстрадиола на ось ГГЯ, а значит предотвращение проблем восстановления эндогенного (родного тестостерона) после цикла приёма стероидов.

5. Повышение уровня эндогенного тестостерона в организме. Данный эффект ингибиторов ароматазы основан на принципе обратной связи - подавление эстрогенов ниже обычного уровня в организме сигнализирует гипоталамусу и гипофизу о необходимости повышения этого уровня до нормальных значений (организм всегда стремится к равновесию), но мужской организм не вырабатывает эстрогены, в нём нет яичников, поэтому мозг начинает вырабатывать гонадолиберин и далее ЛГ и ФСГ, чтобы повысить уровень эндогенного тестостерона, который в дальнейшем будет превращён в эстроген под воздействием фермента ароматазы. Но ИА блокируют ароматазу, а значит трасформации тестостерона до эстрадиола и эстрона не происходит, таким образом мы можем наблюдать замкнутый круг - повышение уровня тестостерона с целью его превращения в женские половые гормоны, но так как нужного фермента нет, то и повышения уровня эстрогенов не происходит, а мозгу ничего не остаётся как ещё больше стимулировать выработку новых порций андрогенов.

При планировании цикла приёма АС, необходимо понимать что не все стероиды подвержены ароматизации, таким образом приём ИА не всегда может быть оправдан. Например к стероидам подверженным воздействию фермента ароматаза относятся: все эфиры тестостерона, болденон (в несколько раз меньше тестостерона, но всё же), метилтестостерон, в некоторой степени флюоксиместерон.

Подход к потреблению ингибиторов ароматазы на курсе стероидов может быть разным, в целом можно выделить три подхода:

а. Ожидание проявления признаков высокого уровня эстрогенов (признаки гинекомастии, скопление воды, гипертония) и последующее использование ИА с целью подавления побочных эффектов.

б. Выбор средней дозировки ИА и потребление её через день, для профилактики повышения уровня женских половых гормонов.

в. Сдача анализов на предмет выявления уровня эстрадиола на курсе АС (примерно через 2 недели при потреблении короткоживущих препаратов или через 4-5 недель после применения долгоживущих препаратов) назначение дозы ингибиторов ароматазы и повторная сдача анализа крови на эстрадиол для уточнения дозировки ИА.

К редко используемым препаратам класса ИА можно отнести Аминглютемид (первый ИА, подавляет не только ароматазу, но так же эндогенные глюкокортикоиды и гормоны щитовидной железы) и Ворозол (схож по действию с Летрозолом, о котором речь пойдёт далее). В повседневной жизни зачастую к ингибиторам приравнивают Местеролон (он же Провирон), однако он не относится к классу ингибиторов ароматазы, это андроген с некоторой антиэстрогенной активностью, при чём он как "связывает" ароматазу, так и блокирует рецепторы эстрогеновых рецепторов, следует отметить что данный препарат обладает значительно более слабой антиэстрогенной активностью чем настоящие ИА, и слишком чувствительные к женским половым гормонам атлеты могут ощутить на себе побочные эффекты повышенного уровня эстрогенов даже при приёме Местеролона на курсе АС.

Как и все медикаментозные средства, препараты класса ингибиторов ароматазы обладают рядом побочных эффектов: тошнота, рвота, боли в районе желудка, рвота, утомляемость, бессоница, запоры, избыточное потоотделение, повышение уровня "плохого холестерина" - ЛПНП.
Рассмотрим наиболее часто используемы ИА в практике бодибилдинга:

Летрозол. Создан, как и все препараты своего класса, для лечения онкологических заболеваний, связанных с чувствительностью тканей опухоли к уровню эстрогенов (в основном это рак молочной железы у женщин). Сутью его работы является целевое связывание ароматазы, что приводит к отсутствию возможности связи фермента с андрогенами, нарушая механизм роста уровня эстрогенов. Эффективность связывания препарата с ароматазой (при 2,5 мг в день) составляет 95%, что показывает довольно эффективную работу препарата. Очень важной чертой Летрозола при терапии рака у женщин является отсутствие повышения уровней лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, что исключает возможность проявления признаков вирилизации. Однако у мужчин ситуация противоположна и наблюдается рост уровня эндогенного тестостерона. Следует отметить отсутствие корреляции между приёмом Летрозола и изменениями активности щитовидной железы, а так же её отсутствие при возникновении инсультов и инфарктов, что говорит о потенциале использования препарата пациентами с нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.

После приёма, усвоение препарата происходит довольно быстро (быстрее натощак, приём во время еды увеличивает время усвоения в два раза - до двух часов), при этом биодоступность составляет практически 100%. Лечение онкологических заболеваний требует приёма 2,5 мг препарата ежедневно в течение нескольких лет. В спорте приём подобных высоких доз не целесообразен и средние дозировки равны 1,25 мг через день (возможна предварительная "загрузка" по 2,5 мг в день в течение 7-8 дней). Разумеется идеальным вариантом подбора дозы Летрозола является анализ крови на эстрадиол, что позволит точнее подобрать нужное количество препарата.

Экземестан. Является препаратом третьего поколения, единственный часто используемый ингибитор ароматазы, обладающий стероидными "корнями". Ему присуща слабая андрогенная активность, не влияет на активность глюкокортикоидов и минералокортикоидов. Схож по действию с Летрозолом (как и Анастрозолом) в отношении роста эндогенного тестостерона (к этому приводят даже небольшие дозировки Экземестана). Для срочной борьбы с проявлениями гинекомастии целесообразно применять препарат в дозировке 25 мг в сутки (однако профилактическая доза составляет от 25 до 12,5 мг через день). В случае приёма 25 мг в сутки, связывание ароматазы происходит на 98%.

Характерными чертами Экземестана являются:

1. Улучшение усвоения при приёме с пищей на 40%.
2. Необратимое связывание ароматазы

Наивысшая концентрация Экземстана после приёма внутрь наблюдается спустя 120 минут после приёма.

Анастрозол. Один из самых часто используемых ингибиторов ароматазы в спорте при приёме стероидов. Так же как Летрозол и Экземестан является ИА третьего поколения, структура строения молекулы Анастрозола схожа с таковой у Летрозола. Проявляет выдающуюся активность при блокировании работы ароматазы, при приёме стероидов. Тем не менее эстрогены, обладают протективной функцией в отношении ЛПНП, именно этим объясняется меньше число сердечно-сосудистых заболеваний у женщин (в период до менопаузы) чем у мужчин, таким образом сильное подавление уровня эстрогенов влечёт повышение уровня "плохого холестерина", что требует дополнительного приёма Омега3 либо синтетических ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА (фермент ГМГ-КоА принимает участие в синтезе холестерина). Ещё одним минусом повышения ЛПНП из-за приёма ИА, является уплотнение мембран клеток, что ухудшает проникновение молекул АС в клетку, а значит и интенсивность синтеза белка будет не столь высокой.

Дозировка Анастрозола варьируется в зависимости от дозировки используемых стероидов и цели атлета (например при блокировании гинекомастии возможен приём 1 мг в сутки), профилактика возможна при дозе 0,5-1 мг. Приём осуществляется натощак, в таком случае максимальное содержание препарата в крови достигается с течением 60-120 минут.

Таким образом, использование ингибиторов аромтатазы при приёме АС, обусловлено целью борьбы с возникающими побочными явлениями, связанными с избыточным ростом уровня эстрогенов в связи с приёмом стероидов, а так же (в редких случаях, так как в основном для этого используются блокаторы рецепторов эстрогена) для цели повышения уровня эндогенного тестостерона, однако снижение уровня эстрогена может провоцировать повышение "плохого холестерина" что требует корректировки липидного профиля крови посредством приёма соответствующих средств.

Существует несколько методов гормонотерапии, которые отличаются друг от друга. Эти методы часто применяются при раке молочной железы после оперативного вмешательства и лучевой терапии, чтобы уменьшить риск повторного появления рака. Гормонотерапия обычно используется после химиотерапии. Гормонотерапия эффективна только в случаях, если на поверхности злокачественных клеток находятся рецепторы эстрогенов и протестерона. В этом случае говорят о повышенном содержании эстрогена(ER+) и протестерона (PR+).

• Методы лечения гормонотерапией
• Тамоксифен
• Ингбиторы фермента ароматазы
• Золадекс (Гозерелин)
• Овариоэктомия (удаление яичников)

Методы лечения гормонотерапией
При выборе метода лечения рака молочной железы учитывают следующие факторы:
- стадия и степень заболевания
- использование других методов лечения
- наличие в раковых клетках белка HER-2
Наиболее широко при гормональной терапии используется препарат Тамоксифен. Было доказано, что он уменьшает риск повторного возникновения заболевания. Недавно была разработана новая группа препаратов, блокирующих активность фермента ароматазы. Как показали результаты исследования, у женщин, принимавших эти препараты вместо тамоксифена, либо после лечения тамоксифеном, риск повторного возникновения заболевания уменьшался.

Ваш лечащий врач определит наилучший для вас метод лечения гормонотерапией на основе медицинских показаний. Можно порекомендовать следующие методы лечения:
- тамоксифен в течение 5 лет
- ингибитор фермента ароматазы в течение нескольких лет
- тамоксифен в течение 2-3 лет, затем ингибитор фермента ароматазы в течение нескольких лет
- тамоксифен в течение 5 лет, затем ингибитор фермента ароматазы в течение нескольких лет

Тамоксифен
Тамоксифен – препарат из группы антиэстрогенов. Обладает способностью предупреждать присоединение эстрогенов к раковым клеткам молочной железы и их дальнейший рост. Препарат назначается женщинам, у которых ещё не наступила менопауза, но может быть также показан женщинам в период менопаузы. Тамоксифен обычно назначается женщинам в период до начала менопаузы и женщинам с раком молочной железы на очень ранней стадии.
Одно из торговых названий препарата с действующим веществом Тамоксифен – Нолвадекс. Препарат выпускается в форме таблеток.
Побочное действие:
- покраснение и усиленное потоотделение
- увеличение веса (что может быть также следствием наступления менопаузы)
- сухость во влагалище или чрезмерные влагалищные выделения
Эти побочные действия незначительны и со временем могут пройти. Некоторым женщинам побочные действия доставляют неприятности. В этом случае обратитесь к лечащему врачу и посоветуйтесь с ним, какие меры можно предпринять. Вы найдете полезную информацию в нашем разделе «Рак молочной железы и симптомы менопаузы».
У женщин после наступления менопаузы использование Тамоксифен может незначительно повысить риск возникновения рака матки, кровяных сгустков и инсультов. Хотя это звучит угрожающе, подобные побочные действия наблюдаются в редких случаях и, как правило, поддаются лечению и излечиваются полностью. Положительный эффект от применения препарата Тамоксифен, заключающийся в уменьшении риска повторного возникновения рака молочной железы, значительно превышает побочные действия в большинстве случаев.

Ингибиторы ароматазы
Ингибиторы ароматазы блокируют выработку эстрогенов в тканях организма, сокращая общее содержание эстрогенов в организме. Ингибиторы ароматазы назначаются только женщинам после наступления менопаузы. Наиболее часто применяются анастразол (аримидекс), летрозол (фемара) и экземестан (аромазин).
Для многих женщин в период постменопаузы применение ингибитора ароматазы в комплексном лечении рака молочной железы гормонотерапией оказывает положительный эффект.
Ингибиторы ароматазы, как и другие лекарства, имеет побочное действие. У многих женщин прием препарата не вызывает никаких реакций, у других он может иметь незначительные побочные действия. В отличие от тамоксифен, препарат не повышает риск возникновения сгустков крови и инсультов. Так как ингибиторы ароматазы стали назначать сравнительно недавно, побочные эффекты до сих пор выявлены не были. Однако, согласно некоторым женщинам, препарат вызывает:
- покраснения
- ощущение тошноты
- боль в суставах
- сухость во влагалище
Прием ингибиторов ароматазы в течение длительного периода может привести к хрупкости костей. Ваш лечащий врач должен проводить регулярные обследования костной ткани, и в случае необходимости, рекомендовать вам прием лекарств под названием биофосфонаты для предотвращения хрупкости костей. Можно порекомендовать прием кальция и витамина D. Эти препараты можно приобрести в аптеке. Если у вас остеопороз (потеря костной массы) прием ингибиторов ароматазы вам не подходит. Советуем проконсультироваться в этом случае с врачом.

Золадекс (Гозерелин)
Золадекс – препарат, который подавляет выделения гипофизом ЛГ, является аналогом природного ЛГРГ. Препарат подавляет выработку гормонов, стимулирующих выработку эстрогенов. В итоге препарат уменьшает содержание эстрогенов в организме женщины в период предменопаузы. Однако как только лечение прекращается, препарат начинает действовать с точностью наоборот.
К другим методам сокращения числа эстрогенов в организме относятся удаление яичников (см. Овариоэктомия) и облучение яичников. Ваш лечащий врач должен проинформировать вас обо всех трех видах лечения.
Так как Золадекс вызывает временное состояние менопаузы, его побочные действия схожи с симптомами менопаузы. К ним относятся покраснения, усиленное потоотделение, снижение полового влечения, головные боли, частые смены настроения. Препарат вводится каждый месяц внутримышечно в нижней части брюшной полости.

Овариоэктомия
Овариоэктомия – прекращение выработки яичниками эстрогена после:
- удаление яичников хирургическим способом
- облучения яичников
К сожалению, овариоэктомия вызывает раннее наступление менопаузы, что может стать трагичным событием, особенно в жизни женщины, которая надеялась иметь детей или создать семью. Кроме того, овариоэктомия имеет побочные действия менопаузы, такие как покраснения, сухость кожи, сухость во влагалище, резкая смена настроения. Однако эти симптомы легко поддаются лечению.

Ингибиторы ароматазы на ранних стадиях рака молочной железы
Здесь представлена информация о приеме ингибиторов ароматазы в качестве лечения рака молочной железы на ранней стадии. Рекомендуется ознакомиться с общей информацией о раке молочной железы.
- ингибиторы ароматазы
- ингибиторы ароматазы и рак молочной железы поздней стадии
- ингибиторы ароматазы и рак молочной железы на ранней стадии
- анастрозол (аримидекс)
- экземестан (аромасин)
- летрозол (фемара)
- характер приема ингибиторов ароматазы
- возможные побочные действия
- какой метод лечения гормонотерапией выбрать
- что нужно помнить об ингибиторах ароматазы
- ссылки

Ингибиторы ароматазы
Ингибиторы ароматазы представляют собой один из методов лечения гормональной терапией, который действует несколько иначе, чем тамоксифен. Чтобы понять, каким образом действуют препараты этой группы, необходимо знать, как вырабатываются эстрогены.
У женщин в предменопаузе эстрогены вырабатываются, главным образом, в яичниках. У женщин в постменопаузе эстрогены образуются во время процесса, называемого ароматизацией. Это процесс превращения половых гормонов (андрогенов), вырабатываемых в надпочечниках, в эстрогены, процесс, который происходит в жировой клетчатке организма. Этот процесс происходит благодаря ферменту ароматаза.
Ингибиторы ароматазы подавляют процесс ароматизации, сокращая число эстрогенов в организме. Это означает, что рецепторы гормонов менее подвержены деятельности эстрогенов, и в раковые клетки поступает меньше сигналов, стимулирующих их деление. На сегодняшний день ингибиторы ароматазы показаны только при лечении женщин в период постменопаузы, хотя проводятся исследования о целесообразности приема этих препаратов женщинами в период предменопаузы, которые ранее принимали такие препараты, как Золадекс. Ваш лечащий врач может проконсультировать вас в случае необходимости.
Выделяют три вида ингибиторов ароматазы:
- анастрозол
- экземестан
- летрозол

Ингибиторы ароматазы и рак молочной железы поздней стадии
Ингибиторы ароматазы назначались при раке молочной железы поздней стадии (вторичной или при метастазах) с середины 1990ых гг., и их применений признано эффективным. Здесь представлена информация о применении ингибиторов ароматазы при раке ранней стадии.

Ингибиторы ароматазы и рак молочной железы на ранней стадии
Было проведено несколько исследований на эффективность приема ингибиторов ароматазы по сравнению с тамоксифеном, применяемом на ранней стадии рака молочной железы. Результаты исследований оправдали ожидания, и теперь при лечении рака молочной железы на ранней стадии у женщин в период постменопаузы успешно применяют три вида ингибиторов ароматазы.

Анастразол (Аримидекс®)
В ходе исследования, называемого АТАС был сравнен пятилетний курс тамоксифена с пятилетним курсом Аримидекса у женщин после менопаузы с ранним раком груди. С женщинами, принявшими участие в этом исследованиями, применялась радиотерапия и хирургическое вмешательство. Результаты показали, что вероятность рецидива рака груди у женщин, принимающих Аримидекс, меньше, чем у принимающих тамоксифен. Результаты также показали, что у женщин, принимающих Аримидекс, было меньше побочных эффектов, чем у принимающих тамоксифен.
Некоторые исследования затрагивали результаты перехода на курс Аримидекса после двух-, трехлетнего курса тамоксифена. Недавнее рассмотрение результатов трех главных исследований показало, что у женщин, перешедших на Аримидекс, шанс рецидива рака меньше, а шансы выжить – больше. Авторы исследования предполагают, что врачи должны рассмотреть возможность перехода женщин после менопаузы на анастрозол после двух- или трехлетнего курса тамоксифена.
Аримидекс обычно не вызывает побочных эффектов, однако долгосрочной проблемой является возможное утончение костных тканей (остеопороз). По этой причине женщинам рекомендуется регулярно делать рентгеновские снимки, чтобы проверить плотность костей – ваш врач скажет вам, если это будет необходимо. Важно, чтобы женщины, принимающие данный препарат, убедились, что в их пище содержится достаточно кальция и витамина D.

Экземестан (Аромазин®)
Объектом международного исследования Экземестана стали женщины, которых лечили медицинским препаратом тамоксифен на ранних стадиях рака молочной железы в течение двух лет. Целью исследования было выявить, будет ли лечение более эффективным, если после 2-3 лет приёма тамоксифена начать принимать Аромазин, или, наоборот, эффективнее будет продолжать лечение тамоксифеном в течение 5 лет.
Результаты исследования показали, что при переходе на Аромазин после двух-трёх лет лечения тамоксифеном не только уменьшается риск повторного возникновения раковых опухолей, но и понижается смертность пациенток в тех случаях, когда реакция их раковой опухоли на гормональные препараты оказывалась положительной. Несмотря на то, что данные результаты представляют большой интерес, не следует думать, что все женщины, принимающие в данный момент тамоксифен должны после двух-трёх лет данного лечения перейти на Аромазин. Необходимы дальнейшие исследования препарата и, кроме того, он обладает рядом побочных эффектов.

Летрозол (Фемара®)
В 2003 году были опубликованы предварительные результаты клинического исследования. Постменопаузальные пациентки, завершившие пятилетний курс лечения тамоксифеном от рака молочной железы на ранних стадиях, затем переходили на лечение препаратом Фемара (продолжительностью до пяти лет) или пассивными препаратами (плацебо). Результаты исследования показали, что у пациенток, лечившихся препаратом Фемара, повторные раковые опухоли появлялись реже. Число новых случаев рака молочной железы также уменьшилось.
Испытания были остановлены в связи с выявлением значительного благоприятного эффекта. Всем женщинам, принимавшим пассивные препараты, было предложено перейти на лечение Фемарой (но не все согласились это сделать). В 2006 году был опубликован дальнейший анализ результатов исследования. Он показал, что вероятность повторного появления рака молочной железы у женщин, перешедших с плацебо на лекарство Фемара, была немногим меньше, чем у тех, кто продолжал пользоваться пассивными препаратами.
Фемару так же можно принимать на ранних стадиях рака молочной железы, чтобы уменьшить раковую опухоль перед операцией.

Как принимать ингибиторы ароматазы?
Аримидекс, Аромазин и Фемару принимают в виде таблеток. Идеальной можно считать ситуацию, когда их принимают каждый день примерно в одно и то же время.

В жизни большинства серьезных атлетов рано или поздно наступает момент, когда прием экзогенных гормонов становится необходимостью. Собственных ресурсов организма уже не хватает, поэтому приходится прибегать к поддержке извне.

Вопрос этот очень серьезный, требующий максимальной компетентности атлета или его тренера. К сожалению, очень многие подходят к приему ААС безответственно, поэтому в итоге получают одни лишь проблемы. Среди них: проблемы с либидо, потенцией, накопление жира по женскому типу и многое другое.

Разумеется, самой часто причиной этих неудач является гормональный дисбаланс. В частности, нарушение пропорций женских половых гормонов к мужским. Таких как: , прогестерон, . Особое место здесь занимает, конечно же, эстрадиол – главный женских половой гормон. Именно для борьбы с повышенным уровнем эстрадиола и применяются ингибиторы ароматазы.

Механизм повышения уровня эстрадиола

Все мы в школе изучали такое явление как гомеостаз – состояние равновесия. Это то, к чему стремится всё в природе. Наш организм – в первую очередь. Он стремится как можно скорее вернуть в состояние равновесия все наши функции.

В мужское организме установлена определенная пропорция женских гормонов к мужским. У женщин, разумеется, эта пропорция противоположная.

Когда в организме мужчины слишком много мужского полового гормона тестостерона, он старается поднять уровень эстрадиола, чтобы вернуть прежнюю пропорцию. Делает он это путем ароматизации тестостерона в эстрадиол.

Как вы уже поняли, ароматизация – это превращение избытков тестостерона в эстрадиол. Избыток тестостерона появляется от приема стероидов – синтетических аналогов тестостерона. Правда, есть стероиды, не подвергающиеся ароматизации, но это уже тема совсем другого разговора.

Разумеется, повышение уровня эстрадиола – не есть хорошо. Низкий его уровень, к слову, еще хуже (речь идет об уровне эстрадиола, который ниже референтных значений). Повышение эстрадиола приводит к вышеупомянутым побочным эффектам: гинекомастии, накоплению жира по женскому типу, спаду либидо и т.д.). На результатах от курса это тоже непременно отражается в негативном свете.

То, насколько сильно будет происходить ароматизации зависит от нескольких факторов. Два самых главных из них – активность фермента ароматазы и количество подкожного жира.

О втором даже говорить нечего – если у вас есть лишние жировые запасы «на черный день», даже не думайте начинать курс ААС, не избавившись от них. Долго можно говорить почему, просто знайте – не нужно.

А вот первый фактор в данном случае важнее. Ароматазы – фермент, отвечающий, как раз за ароматизацию, у кого-то он более активный, у кого-то менее активный. Как снизить его активность? Очень просто – приемом ингибиторов ароматазы.

Ингибиторы ароматазы и эстрадиол

Ингибиторы ароматазы – препараты, снижающие активность фермента ароматазы. Таких препаратов на сегодняшний день существует множество. Это: , аримидекс, аромазин. Действующее вещество, как правило, одно и тоже.

Анастрозол на сегодняшний день является самым популярным ингибитором ароматазы, за счет его доступности. Это как «андерграудный» анастрозол от производителей спортивной фармакологии, так и аптечный, куда более качественный, но и несколько более дорогой. Самый дешевый из них – «Селана». Существует также «Анастрозол-каби», но ныне достать его крайне трудно.

Здесь сразу следует сказать – не экономьте на своем здоровье и покупайте качество .

Принимать анастрозол следует исходя из собственного уровня эстрадиола. Поэтому, сначала необходимо сдать анализ на уровень эстрадиола, чтобы скорректировать исходя из этого дозировку. Средняя универсальная дозировка – 0,5 мг через день. Спустя 10 дней сдайте анализы снова. Если уровень эстрадиола пришел в норму – снизьте дозировки совсем до 0,5 мг 2 раза в неделю. Если он все еще высокий – продолжайте прием. Так до полного прихода эстрадиола в норму.