МНН: спиронолактон. Содержится 25 мг для таблеток, 50 или 100 мг для капсул.
Дополнительные вещества в таблетках: тальк, диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал кукурузный.
Дополнительные вещества в капсулах: лаурилсульфат натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал кукурузный.
В крышке и теле капсулы содержатся помимо этого желатин, красители и диоксид титана.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде капсул и таблеток.
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист альдостерона , калийсберегающий диуретик.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основное вещество – спироналоктон . В дистальных отделах нефрона препятствует задержке воды и натрия альдостероном, снижает калийвыводящее действие альдостерона, уменьшает синтез пермеаз . Максимальный эффект от приема препарата отмечается спустя 7 ч после приема капсулы, длиться в течение 24 часов. Снижение артериального давления достигается диуретическим эффектом, он проявляется через 2-5 недель приема. Действующее вещество становится активными метаболитами. Выводится лекарство почками.
Показания к применению Верошпирона
От чего лекарство? Рассмотрим для чего назначают Верошпирон.
Таблетки и капсулы применяют в составе комбинированной терапии при эссенциальной гипертензии . Показаниями к применению Верошпирона также являются: отечный синдром при ХСН, нефротический синдром, асцит, цирроз печени. Используется препарат и в качестве вспомогательного вещества в профилактике гипомагниемии/гипокалиемии при лечении диуретиками. Лекарство успешно применяется при синдроме Кона в период предоперационного непродолжительного курса лечения, а также с целью установки диагноза «Первичный гиперальдостеронизм ».
Противопоказания
Противопоказаниями на Верошпирон являются: повышенная чувствительность к компонентам лекарственного препарата, гиперкалиемиия, гипонатриемия, тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 10 мл/мин), и период кормления грудью. С особой осторожностью препарат назначают при метаболическом , гиперкальциемии, AV-блокаде, сахарном диабете, диабетической нефропатии, нарушениях менструального цикла, проведении общей и местной анестезии, при заболеваниях печени, почек, а также у лиц пожилого возраста.
Побочные действия
Желудочно-кишечный тракт : диарея, тошнота, рвота, , кишечная колика, нарушение работы печени.
Центральная нервная система : заторможенность, атаксия, головные боли, головокружения, летаргия, сонливость, мышечный спазм, спутанность сознания, судороги икроножных мышц.
Побочные действия со стороны органов кроветворения : тромбоцитопения, мегалобластоз.
Обмен веществ : гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, повышение уровня мочевины, гипонатриемия, гиперхлоремический метаболический алкалоз и ацидоз.
Эндокринная система : у мужчин возможно развитие гинекомастии, снижение потенции. У женщин возможна , дименорея, тероррагии, карцинома молочной железы.
Аллергическая реакция : зуд, лекарственная лихорадка, крапивница, эритематозная, макуло-папулезная сыпь.
Дерматологическая реакция : гипертрихоз, .
Мочевыделительная система : острая почечная недостаточность.
Инструкция по применению Верошпирона (Способ и дозировка)
На капсулы и таблетки Верошпирона инструкция по применению совпадает. Все зависит от количества принимаемого действующего вещества.
Эссенциальная гипертензия : Взрослым: 50-100 мг однократно. Доза может быть постепенно увеличена до 200 мг, количество препарата повышают 1 раз в 2 недели.
Идиопатический гиперальдостеронизм : 100-400 мг в сутки.
Выраженный гиперальдостеронизм, гипокалиемия : в сутки 300 мг за 2-3 приема. Постепенно дозу лекарства уменьшают до 25 мг в сутки.
Гипомагниемия, нипокалиемия, спровоцированные действием диуретиков : 25-100 мг в сутки, однократно либо за несколько приемов.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма : по 400 мг в сутки в течение 4 дней. Суточная доза лекарства распределяется на несколько приемов.
Как принимать при отеках?
Отеки при нефротическом синдроме : взрослым 100-200 мг в сутки. Верошпирон применяют только в том случае, если другие методы лечения оказались неэффективны.
Отечный синдром при ХСН : по 100-200 мг в сутки (несколько приемов) в течение 5 дней в комбинации с тиазидными и «петлевыми» диуретиками. Суточную дозу можно уменьшать до 25 мг.
Отеки при циррозе : при соотношении Na+/K+ в моче выше 1,0, то назначают 100 мг. Если меньше 1,0, то суточная доза – 200-400 мг.
Отеки у детей : первоначально 1-3,3 мг на 1 кг массы тела, либо 30-90 мг/м2 в сутки за 1-4 приема. Спустя 5 дней осуществляют коррекцию дозы.
Как долго можно принимать?
Обычный курс составляет 20 дней, после которого следует перерыв не менее полугода. Наиболее долго можно применять на протяжении пары месяцев. При долгом употреблении можно получить острую почечную недостаточность.
Как принимать до еды или после?
Передозировка
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре до 30 градусов Цельсия.
Срок годности
Не более 5 лет.
Особые указания
Верошпирон в гинекологии назначают с целью снизить показатель у женщин с СПКЯ (). Препарат способен вызвать кровотечения, нарушить менструальный цикл. Верошпирон часто рекомендуется принимать совместно с с целью нормализации менструального цикла, уменьшения гирсутизма.
Рецепт на латинском:
Rp.: Verospironi 0,025
D. t. d. N 20 in tabul.
S.
В Википедии статьи о препарате нет.
При беременности
Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.
Аналоги Верошпирона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналогами лекарства являются: , . Цена аналогов ниже.
Отзывы о Верошпироне
Отзывы о Верошпироне на форумах свидетельствуют в пользу данного препарата. Лекарство является эффективным, однако его советуют употреблять в меру и по назначению врача, так как средство обладает побочными эффектами и противопоказаниями.
Мочегонные таблетки в полной мере справляются с возложенной на них функцией, а также эффективно помогают от отеков. В гинекологии препарат успешно применяется при скпя.
Помогает Верошпирон и для похудения, так как обладает мочегонным свойством.
Пользовавшиеся медикаментом утверждают, что он не помогает при гирсутизме.
Цена Верошпирона, где купить
Цена Верошпирона в таблетках — 75 рублей за 20 штук.
Капсулы можно купить за 160 рублей за 30 штук по 50 мг и за 250 рублей за 30 штук по 100 мг.
Сколько стоит препарат в Украине? Цена Верошпирона в Харькове составляет в среднем 100 грн за 20 таблеток по 25 мг.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
- Интернет-аптеки Казахстана Казахстан
ЗдравСити
Верошпирон таб. 25мг №20 АО "Гедеон Рихтер-РУС"
Верошпирон капс. 50мг №30 Gedeon Richter/Гедеон Рихтер-РУС ЗАО
Верошпирон капс. 100мг №30 Gedeon Richter /АО "ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС"
Аптека Диалог
Верошпилактон (Верошпирон) (капс. 100мг №30)
Верошпирон капсулы 100мг №30
При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности - по 100–200 мг/сутки в 2–3 приема ежедневно, в течение 5 дней, в комбинации с петлевым или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза - 200 мг/сутки. Отеки на фоне цирроза печени - если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1, то суточная доза для взрослых - обычно 100 мг. Если соотношение меньше 1, то суточная доза для взрослых - обычно 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
Отеки у детей - начальная доза составляет 1–3,3 мг/кг или 30–90 мг/м2/сутки в 1–4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении НПВС следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием. Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Верошпирон. Применение препарата при беременности и кормлении грудью:
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Верошпирон. Побочные действия препарата:
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
- Со стороны печени: нарушение функции печени.
- Со стороны ЦНС: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
- Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
- Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
- Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной); снижение потенции и эрекции; у женщин - нарушения менструального цикла; дисменорея; аменорея; метроррагия в климактерическом периоде; гирсутизм; боли в области молочных желез; карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).
- Аллергические реакции: крапивница, редко - макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
- Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.
- Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.
Верошпирон. Взаимодействие с другими препаратами:
- Снижает эффект антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).
- Усиливает метаболизм феназола (антипирина).
- Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина - возможна интоксикация дигоксином.
- Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.
- Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
- Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
- ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
- Усиливает действие диуретических и гипотензивных ЛС.
- НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
- ГКС усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
- Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин-конвертирующего энзима (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, индометацином, циклоспорином.
- Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
- Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
- Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
- Снижает эффект митотана.
- Усиливает эффект трипторелина, бузерелина, гонадорелина.
Верошпирон. Передозировка препарата:
Симптомы:
тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение:
промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5–20% растворы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Верошпирон. Условия хранения препарата:
При температуре 15–30 °C.
Хранить верошпирон необходимо в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет.
Инструкция по применению
Верошпирон к терапевтической практике не применяется как самостоятельное средство, но играет большую роль в лечении некоторых заболеваний.
Показаниями к применению Верошпирона считаются состояния, при которых необходимо вывести из организма излишки жидкости, но при этом сохранить водно-электролитный баланс.
Верошпирон также используется в ходе диагностирования первичного гиперальдостеронизма.
Способ к приему
Неверно подобранная дозировка препарата может привести к ухудшению состояния больного из-за отсутствия терапевтического эффекта или передозировки.
Количество и кратность приема лекарства должны полностью совпадать со значениями, рекомендованными лечащим врачом.
При ЭГ начальная доза Верошпирона составляет 50-100 мг в сутки. По показаниям дозировку увеличивают до 200 мг в сутки путем прибавления 50 мг препарата один раз в 15 дней.
Для достижения стойкого терапевтического эффекта принимать лекарство рекомендуется не менее 2 недель. В ходе лечения может потребоваться повторная корректировка дозы.
При гиперальдостеронизме неизвестного происхождения ЛС назначается в суточной дозировке от 100 до 400 мг в зависимости от выраженности симптомов заболевания.
При осложненном течении болезни на фоне развившейся гипокалиемии максимальная суточная дозировка составляет 400 мг.
Лекарственное средство при этом принимают трижды в день равными порциями. При положительной динамике дозировку снижают до 25 мг в сутки.
При гипомагниемии и гипокалиемии, развитие которых спровоцировано приемом мочегонных препаратов, Верошпирон назначают в суточной дозе от 25 до 100 мг, и только в том случае, когда средства с калием оказались не эффективными.
При отечности препарат назначают в дозировке 100 или 200 мг. При появлении отеков на фоне ХСН дозировка остается такой же, однако длительность терапии составляет 5 дней, а суточную дозу лекарства делят на 2 или 3 приема.
После улучшения состояния больного дозировку можно уменьшить до 25 мг.
В ходе подготовки к хирургическому лечению синдрома Конна Верошпирон назначают в дозе от 100 до 400 мг с разделением на 1-4 приема. В случае отмены операции подбирается индивидуальная поддерживающая доза в наименьшем значении.
Для лечения отеков у детей препарат назначают в дозировке, рассчитанной по формуле 1-3 мг/кг веса ребенка в сутки с разделением на несколько приемов (максимум их может быть 4).
При необходимости через 5 дней с начала курсового приема дозировку можно увеличить, но не более чем в 3 раза от первоначальной.
Аритмия - это нарушения сердечной деятельности, различные по своему характеру и происхождению отклонения в ритме сокращений сердца. Узнайте больше о симптомах и лечение:
Форма выпуска, состав
Верошпирон производится в форме таблеток и мягкокорпусных капсул. Основным действующим веществом обеих лекарственных форм является соединение спиронолактон.
В одной таблетке его содержится 25 мг, в капсуле – 50 или 100 мг. Помимо основного компонента в состав таблеток входят дополнительные (стабилизирующие) компоненты.
Они же обнаруживаются в содержимом желатиновых капсул.
Так как действующее вещество Верошпирона попадает в системный кровоток, препарат может вступать во взаимодействие с лекарственными средствами, которые принимаются одновременно с ним.
При совместном применении с антикоагулянтов прямого и непрямого типа воздействия, а также с сердечными гликозидами, наблюдается снижение токсичности этих средств.
Обратный эффект наблюдается при приеме Верошпирона вместе с препаратами лития.
При приеме вместе с глюкокортикостероидами и диуретиками на основе фуросемида, бензотиазина и этакриновой кислоты происходит усиление мочегонного эффекта, на фоне которого происходит повышение потери ионов натрия. усиление действия препаратов наблюдается и при приеме антигипотензивных препаратов совместно с Верошпироном.
При совместном приеме с феназолами, трипторелином и гонадорелином усилиается действие последних из-за повышенного их метаболизма. В то же время происходит укорочение периода их полувыведения из организма.
Верошпирон способен заметно снижать эффективность норэпинефрина и митотана. При необходимости их совместного применения рекомендуется корректировка дозировок.
Индометацин и салицилаты значительно уменьшают эффект Верошпирона.
Побочные действия
Во время прохождения курса лечения Верошпироном могут возникать побочные реакции, многие из которых не являются поводом для отмены препарата:
- диспепсические расстройства, боли в абдоминальной области;
- нарушения сна, заторможенность, головокружение ;
- изменение лабораторных анализов крови и других биологических жидкостей;
- эндокринные сбои (у женщин – огрубление голоса, метроррагия, аменорея или дисменорея, у мужчин – гинекомастия, а также снижение либидо и потенции);
- мышечные спазмы.
В редких случаях возникают более тяжелые побочные реакции :
- кровотечение в органах ЖКТ;
- спутанность сознания, галлюцинации и летаргия;
- аллергическое кожные реакции;
- почечная недостаточность в острой форме;
- В случае их возникновения может потребоваться отмена препарата или пересмотр дозировки с ее уменьшением.
Противопоказания
- гиперкалиемия и гипернатриемия;
- тяжелая форма почечной недостаточности;
- непереносимость компонентов препарата, в том числе лактозы;
- болезнь Аддисона.
Относительно опасен прием этого средства при атриовентрикулярной блокаде, сахарном диабете и диабетической нефропатии, циррозе печени. При этих патологиях препарат назначается только под круглосуточным наблюдением медперсонала.
При беременности
Беременность и период лактации считаются серьезными противопоказаниями к использованию Верошпирона.
Условия и сроки хранения
Подходящими условиями для хранения считаются температура от 15 до 30 градусов и пониженная степень влажности. При таких условиях обе лекарственные формы сохраняют свои свойства в течение 5 лет.
Стоимость Верошпирона зависит от нескольких факторов, включая наименование аптечных сетей, распространяющих препарат.
В российских аптеках таблетки Верошпирон можно купить в среднем по 78 рублей за упаковку. Капсулы 50 мг стоят несколько дороже – от около 178 рублей за упаковку, в то время как капсулы 100 мг можно приобрести по 263 рубля.
В украинских аптечных сетях Верошпирон в форме таблеток продается в среднем по 145 гривен за упаковку, капсулы 50 мг – за 195 гривен, по 100 мг – за 280 гривен.
Аналоги
У Верошпирона существует несколько структурных аналогов, которые содержат тот же перечень компонентов и оказывают схожее действие на организм.
К ним относятся:
- Веро-Спиронолактон;
- Спиронол;
- Спирикс;
Несмотря на идентичный состав, для замены одного препарата другим необходимо одобрение лечащего врача.
Кому его выписывают?
Верошпирон используется для лечения повышенного кровяного давления и застоя жидкости в организме, из-за которого развиваются болезни сердца, почек и проблемы с легкими. Верошпирон стимулирует почки так, чтобы они выводили избыток жидкости и соли вместе с мочой.
Как принимают верошпирон?
Обычно рекомендуется принимать верошпирон дважды в день. Следуйте указаниям, полученным от врача, или инструкциям на упаковке. Если вам нужно принимать верошпирон раз в день, то лучше делать это утром; если дважды в день, то утром и после обеда. Не принимайте его вечером, в противном случае ночью вам придется слишком часто ходить в туалет.
Верошпирон выпускают в виде таблеток и капсул. Принимайте его с едой или сразу после еды. Доктор может изменить дозировку и частоту приема в зависимости от того, как ваш организм будет реагировать на лекарство.
Особые указания
Во время приема верошпирона взвешивайтесь каждый день или через день и немедленно свяжитесь с врачом, если начнете быстро набирать вес.
Обязательно проходите все обследования, которые вам назначил врач. Нужно регулярно проверять кровяное давление, а также сдавать кровь для анализов. Не прекращайте прием верошпирона, не проконсультировавшись с врачом.
Следует внести некоторые изменения в питание. Избегайте соленой пищи, заменителей соли, содержащих калий и большого количества продуктов, в состав которых входит это вещество (это, например, бананы 
, абрикосы, кокосы, 
, чернослив, персики 
, грейпфруты, помидоры и апельсины).
Если вы забудете принять верошпирон во время, примите таблетку, как только вспомните об этом. Однако если время принимать очередную таблетку совсем близко, принимать пропущенную дозу верошпирона не следует.
Меры предосторожности
Обязательно сообщите врачу, если у вас имеются заболевания почек, прежде чем начинать прием верошпирона.
Аспирин может ослаблять действие верошпирона, а некоторые другие лекарства слишком понижают кровяное давление, что приводит к головокружению и обморокам.
Сообщите своему врачу о любых препаратах, рецептурных и безрецептурных, которые вы принимаете. Это касается и витаминных добавок, в особенности тех, которые содержат калий.
Храните лекарство в недоступном для детей, сухом и темном месте, при температуре не выше 25С.
Механизм действия верошпирона
Верошпирон (международное непатентованное название – спиронолактон) – мочегонный лекарственный препарат, который в отличие от обычных мочегонных средств не выводит калий, а способствует его накоплению в организме.
Механизм действия верошпирона основан на том, что он конкурирует с гормоном надпочечников альдостероном, связываясь с его рецепторами (нервными окончаниями, чувствительными к альдостерону), в результате чего из организма выводится жидкость, натрий и хлор, а калий и мочевина остаются в организме и могут накапливаться. Кроме того, снижается кислотность мочи.
Эффект после приема верошпирона появляется на второй-пятый день после начала его приема.
При приеме внутрь препарат полностью всасывается в кровь, связывается с белками крови, затем поступает в печень, разлагается в ней на отдельные продукты обмена (метаболиты) и выводится с мочой и калом.
Калийсберегающий диуретик
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, размер №3; крышечка: непрозрачная, желтого цвета; корпус: непрозрачный, белого цвета; содержимое капсул - мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.
крышечка - краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), желатин; корпус - титана диоксид (Е171), желатин.
Капсулы твердые желатиновые, размер №0; крышечка: непрозрачная, оранжевого цвета; корпус: непрозрачный, желтого цвета; содержимое капсул - мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав твердой желатиновой капсулы: крышечка - краситель солнечный закат желтый (Е110), титана диоксид (Е171), желатин; корпус - краситель солнечный закат желтый (Е110), титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), желатин.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикоидный гормон коры надпочечников).
В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Антигипертензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта.
Почечная активность после однократного приема спиронолактона достигает пика через 7 ч и сохраняется не менее 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Активно связывается с белками крови (примерно на 90%). После приема спиронолактона в дозе 100 мг/сут в течение 15 дней здоровыми добровольцами Т max препарата в плазме и C max спиронолактона составили 2.6 ч и 80 нг/мл соответственно. Для метаболитов 7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона показатель T max составил 3.2 ч и 4.3 ч, С max - 391 нг/мл и 181 нг/мл соответственно.
Спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизм и выведение
Спиронолактон быстро метаболизируется в организме человека. Фармакологически активными метаболитами спиронолактона являются 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон.
Несмотря на то, что Т 1/2 неизмененного спиронолактона из крови имеет небольшую продолжительность (1.3 ч), Т 1/2 активных метаболитов более длительный (в интервале от 2.8 до 11.2 ч). Метаболиты выводятся в основном почками, незначительные их количества выводятся через кишечник.
После приема спиронолактона в дозе 100 мг/сут в течение 15 дней здоровыми добровольцами Т 1/2 спиронолактона составил около 1.4 ч, а Т 1/2 метаболитов 7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона - 13.8 ч и 16.5 ч соответственно.
Показания
- эссенциальная гипертензия (преимущественно при гипокалиемии, в составе комбинированной терапии);
- застойная недостаточность (у пациентов, не отвечающих на другую терапию или при ее непереносимости, а также для усиления действия других диуретиков);
- цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром;
- гипокалиемия (для ее профилактики в качестве вспомогательного средства во время лечения препаратами наперстянки и для ее лечения при невозможности применения других способов коррекции концентрации калия);
- первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна);
- для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо из компонентов препарата;
- болезнь Аддисона;
- гиперкалиемия;
- гипонатриемия;
- тяжелая почечная недостаточность (СКФ менее 10 мл/мин/1.73м 2);
- острая почечная недостаточность, анурия;
- сердечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин/1.73 м 2 или концентрация креатинина в сыворотке крови более 220 мкмоль/л);
- совместное применение с эплереноном или другими калийсберегающими диуретиками;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).
С осторожностью: гиперкальциемия, метаболический ацидоз, AV-блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); почечная недостаточность; диабетическая нефропатия; сахарный диабет (у пациентов с подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточностью); прием лекарственных средств, вызывающих гиперкалиемию; местная и общая анестезия; пожилой возраст; печеночная недостаточность; цирроз печени; порфирия.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, после еды, 1 или 2 раза/сут. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром.
Взрослые
Эссенциальная гипертензия
Дополнительная терапия при лечении артериальной гипертензии в случае недостаточной эффективности ранее применяемых гипотензивных препаратов
Начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг/сут*. Если спустя 4 недели АД не достигает целевых значений, доза препарата может быть увеличена в 2 раза. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует применять пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5.0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 220 мкмоль/л. В течение 3 месяцев после начала приема спиронолактона требуется частый контроль содержания калия и креатинина в крови.
Застойная сердечная недостаточность
Отеки на фоне застойной сердечной недостаточности или нефротического синдрома
Начальная доза составляет 100 мг и может изменяться в интервале от 25* до 200 мг/сут, препарат можно принимать за 1-2 приема. При приеме более высоких доз препарат Верошпирон может применяться совместно с диуретиком, действующим в проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу спиронолактона следует скорректировать.
Дополнительная терапия при лечении тяжелой сердечной недостаточности (класс III-IV по классификации NYHA и фракцией выброса ≤35%)
Установлено, что, если содержание калия в сыворотке крови не превышает 5.0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови не превышает 220 мкмоль/л, на фоне базовой стандартной терапии доза спиронолактона в начале применения должна составлять 25 мг/сут*. Пациентам с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг/сут* по клиническим показаниям можно увеличить дозу до 50 мг/сут. Для пациентов с плохой переносимостью терапии препаратом Верошпирон в дозе 25 мг/сут* можно снизить дозу препарата до 25 мг* 1 раз в 2 сут.
Асцит и отеки, обусловленные циррозом печени
Если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1.0, то суточная доза препарата должна составлять 100 мг. Если указанное соотношение меньше 1.0, то доза препарата должна находиться в интервале от 200 до 400 мг/сут.
Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.
Гипокалиемия
Препарат назначают в дозе 25*-100 мг/сут, если применение препаратов калия или других калийсберегающих методов является недостаточным.
Первичный гиперальдостеронизм
Для диагностических целей
1. Длительный тест: спиронолактон принимают по 400 мг/сут 3-4 недели. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
2. Короткий тест: спиронолактон принимают по 400 мг/сут в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в сыворотке крови во время приема спиронолактона и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Лечение
При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг/сут. Если операция не показана, спиронолактон можно применять для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальная доза препарата может уменьшаться каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарат Верошпирон рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.
Особые группы пациентов
У детей старше 3 лет и подростков до 18 лет начальная доза препарата составляет 1-3 мг/кг массы тела/сут в 2-4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза препарата Верошпирон должна быть снижена до 1-2 мг/кг массы тела*.
У пациентов пожилого возраста лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени и с нарушением функции печени , которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии (см. раздел "Особые указания").
* Дозы ниже 50 мг невозможно получить при приеме препарата Верошпирон в лекарственной форме капсул, поэтому следует принимать препарат Верошпирон в лекарственной форме таблетки 25 мг.
Побочные действия
Нежелательные реакции наиболее часто обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона в отношении альдостерона (что приводит к усилению экскреции калия), а также антиандрогенным эффектом спиронолактона. Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исчезают.
Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органными классами согласно MedDRA и с указанием частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: очень редко - гирсутизм.
Со стороны обмена веществ: очень часто - гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препараты калия); часто - гиперкалиемия (у пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ); редко - гипонатриемия, дегидратация, порфирия; частота неизвестна - гиперхлоремический ацидоз.
Нарушения психики: нечасто - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто - сонливость (у пациентов с циррозом печени), головная боль; очень редко - паралич, параплегия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - аритмии (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном); очень редко - васкулит; частота неизвестна - чрезмерное снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - изменение тональности голоса.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; редко - гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея; очень редко - гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь, крапивница; очень редко - алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи; частота неизвестна - буллезный пемфигоид (как правило, при длительном применении).
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - остеомаляция.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин); часто - бесплодие (при применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут)).
Прочие: нечасто - астения, усталость.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна - повышение содержания гликозилированного гемоглобина (HbA1c).
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, головокружение, диарея, макуло-папулезная или эритематозная сыпь на коже. Реже может возникать гиперкалиемия и гипонатриемия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной коме.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Проводится промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и восстановление кислотно-щелочного равновесия. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы с инсулином. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием препарата Верошпирон с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты или употребление калийсодержащих заменителей соли может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол () со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.
Одновременный прием других диуретиков: усиление диуреза.
Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном.
Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
Гипотензивные средства: спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.
Одновременный прием с , иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию.
Прессорные амины (норэпинефрин): спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон.
НПВП: у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.
ГКС, АКТГ: может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия.
Дигоксин: спиронолактон может увеличивать Т 1/2 дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации.
Влияние препарата на результаты лабораторных исследований: в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна.
При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин).
Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.
Препараты лития: как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.
Карбеноксолон может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.
Карбамазепин: при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.
Гепарин, низкомолекулярный гепарин: одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.
Производные кумарина: спиронолактон снижает эффективность данной группы препаратов.
Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Особые указания
С особой осторожностью спиронолактон следует применять у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.
Пациенты с диабетической нефропатией имеют повышенный риск развития гиперкалиемии.
Прием спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины крови (АМК), особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек и гиперкалиемии. Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. Таким образом, при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.
Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием диета, употребление калийсодержащих заменителей соли), может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Гиперкалиемия может привести к смертельному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуретиками. У пациентов с содержанием калия в сыворотке крови выше 3.5 ммоль/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина:
- через неделю после начала приема препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года;
- далее каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови больше 5 ммоль/л или креатинина больше 350 мкмоль/л следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона.
У пациентов с порфирией Верошпирон следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты провоцируют обострение порфирии.
При приеме препарата запрещается употребление алкоголя.
В случае непереносимости лактозы следует принимать во внимание, что каждая капсула препарата Верошпирон 50 мг содержит 127.5 мг, а капсула препарата Верошпирон 100 мг содержит 255 мг лактозы моногидрата. Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Капсула препарата Верошпирон 100 мг содержит краситель солнечный закат желтый Е110, который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Беременность и лактация
Беременность
Спиронолактон обладает антиандрогенным эффектом у человека. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер. Применение спиронолактона при беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Метаболиты спиронолактона проникают в грудное молоко. В случае необходимости применения спиронолактона следует прервать грудное вскармливание и использовать другой способ кормления ребенка.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
