Состав

1 ампула содержит:

активное вещество: тиоктовая кислота - 600 мг (в виде меглуминовой соли тиоктовой кислоты);

вспомогательные вещества: меглумин, макроголЗОО, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор желтовато-зеленого цвета.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Тиктовая (альфа-липоевая) кислота - витаминоподобный эндогенный антиоксидант с коэнзимными свойствами. В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

При сахарном диабете в результате гипергликемии повышается содержание конечных продуктов гликирования. Этот процесс способствует уменьшению эндоневрального кровотока и развитию эндоневральной гипоксии. При этом наряду с повышением продукции свободных радикалов уменьшается содержание антиоксидантов, в частности глютатиона.

В исследованиях на крысах при стрептозотоцин-индуцируемом диабете было показано, что тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает уровень физиологических антиоксидантов, таких как глютатион. Эти экспериментальные данные свидетельствуют о том, что тиоктоваякислота улучшает функции периферических нейронов. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, таких как дизестезии, парестезии (жжение, боль, чувство ползания мурашек, снижение чувствительности). Данные эффекты подтверждены мультицентровыми клиническими исследованиями, проведенными в 1995 г.

Фармакокинетика

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Объем распределения - около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс -10-15 мл/мин.

При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации - 10-11 мин, максимальная концентрация - 25-38 мкг/мл. Площадь под кривой «концентрация - время» - около 5 мкг ч/мл.

Показания к применению

Лечение симптомов периферической диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность, период грудного вскармливания.

Детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

Беременность и период лактации

Имеющиеся данные о влиянии на репродуктивность не дают возможности сделать выводы о вредном влиянии на плод.

Применять препарат в период беременности можно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода и под строгим наблюдением врача.

Неизвестно, переходит ли тиоктовая кислота в материнское молоко, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно в дозе 600 мг в сутки (1 ампула). В начале курса вводят внутривенно в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием лекарственного средства внутрь в дозе 300-600 мг в сутки.

Лекарственное средство следует вводить медленно, то есть не более 50 мг тиоктовой кислоты за 1 минуту.

Правила приготовления раствора

Содержимое 1 ампулы (что эквивалентно содержанию тиоктовой кислоты 600 мг) смешивается с 50-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия изотонического и вводится в виде инфузии в течение 20-30 минут.

Побочное действие

При оценке побочных действий в основу берется следующая градация частоты их возникновений:

очень часто (> 1/10);

часто (> 1/100 - < 1/10);

иногда (> 1/1000 - < 1/100);

редко (> 1/10 000 - < 1/1000);

очень редко (< 1/10 000), включая единичные случаи.

Реакции вместе введения:

Очень редко возникает местное раздражение в месте введения.

Реакции гиперчувствительности:

Возможны кожные аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, экзема, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).

Со стороны нервной системы:

Очень редко: нарушения вкуса, судороги, диплопия.

Со стороны системы кроветворения:

Очень редко возможны точечные кровоизлияния в слизистые, кожу; тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь, тромбофлебит.

Побочные явления общего характера:

При быстром введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания.

Вследствие улучшения утилизации глюкозы в отдельных случаях может развиться гипогликемия с соответствующими проявлениями - головокружением, потливостью, головной болью и нарушениями зрения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

In vitro тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому при одновременном применении Тиогамма® может снижать эффект цисплатина. С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Следовательно, инфузионный раствор тиоктовой кислоты несовместим с раствором декстрозы, раствором Рингера

Особенности применения

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Специальных мер предосторожности не требуется.

Тиогамма – препарат, регулирующий липидный и углеводный обмен.

Согласно инструкции лекарственное средство является метаболическим препаратом. Содержащаяся в нем альфа-липоевая кислота представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Применение лекарства увеличивает содержание гликогена в печени, снижает уровень глюкозы в крови, способствует преодолению инсулинорезистентности.

Альфа-липоевая кислота нормализует функцию печени, регулирует липидный и углеводный обмен, стимулирует обмен холестерина.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, регулирующий липидный и углеводный обмен.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Тиогамма в аптеках? Средняя цена находится на уровне 800 рублей.

Состав и форма выпуска

Лекарственные формы Тиогаммы:

• Таблетки, покрытые оболочкой: продолговатые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета с вкраплениями белого и желтого цвета различной интенсивности, с рисками на обеих сторонах; на поперечном разрезе видно ядро светло-желтого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3, 6 или 10 блистеров);
• Раствор для инфузий: прозрачный, светло-желтый или желтовато-зеленый (по 50 мл в темных стеклянных флаконах, закрывающихся резиновыми пробками, которые фиксируются с помощью алюминиевых колпачков, в картонной пачке 1 или 10 флаконов);
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный, желтовато-зеленого цвета (по 20 мл в темных стеклянных ампулах с белой точкой, по 5 ампул в картонных поддонах, в картонной пачке 1, 2 или 4 поддона в комплекте с подвесным светозащитным футляром из полиэтилена черного цвета).

Действующее вещество препарата – тиоктовая кислота (в форме меглюминовой соли):

• 1 таблетка – 600 мг;
• 1 мл раствора – 12 мг;
• 1 мл концентрата – 30 мг.

Вспомогательные вещества таблеток: гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, симетикон (диметикон и кремния диоксид коллоидный в соотношении 94:6), целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, макрогол 6000 и тальк.

Вспомогательные компоненты инфузионного раствора и концентрата: макрогол 300, меглюмин (для коррекции рН) и вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Активное вещество представляет эндогенный антиоксидант, который связывает свободные радикалы. Тиоктовая кислота в организме образуется при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Она в виде коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов принимает участие в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот. Понижает уровень глюкозы в крови и повышает уровень гликогена в печение, помогает преодолеть инсулинорезистентность.

Тиоктовая кислота регулирует липидный и углеводный обмен, метаболизм холестерина, улучшает работу печени и трофику нейронов. Также при отравлении солями тяжелых металлов и иных интоксикациях Тиогамма оказывает дезинтоксикационное действие.

У пациентов страдающих сахарным диабетом на фоне терапии улучшается эндоневральный кровоток, увеличивается уровень глутатиона до физиологических показателей, в результате чего улучшается функциональное состояние периферических нервных волокон при диабетической невропатии.

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью адсорбируется из пищеварительного тракта. При одновременном приеме с едой понижается всасывание тиоктовой кислоты. Максимальная концентрация лекарственного средства наблюдается через полчаса после его приема. Биодоступность медикамента может варьировать от 30 до 60%. Проходя через печень, тиоктовая кислота подвергается метаболизму. Выводится препарат через почки, период полувыведения составляет 25 минут.

Показания к применению

Тиогамма в таблетках или капельницах назначается пациентам для комплексного лечения полиневропатий различного происхождения, в частности диабетического генеза и на фоне алкогольной интоксикации.

Противопоказания

Препарат нельзя применять при гиперчувствительности к его составляющим, пациентам младше 18 лет, беременным и кормящим женщинам. Таблетки также противопоказаны при наличии следующих заболеваний:

• Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• Дефицит лактазы.
• Наследственная непереносимость галактозы.

Перед применением аналогов и самого препарата следует проконсультироваться с врачом.

Назначение при беременности и лактации

В период лактации и беременности использование лекарственного средства противопоказано из-за возможного влияние на ребенка.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению таблетки Тиогамма принимают натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

• Назначают внутрь по 600 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Длительность курса лечения составляет 30-60 дней в зависимости от степени тяжести заболевания. Возможны повторения курса лечения 2-3 раза в год.

Побочные действия

Препарат в основном переносится хорошо, нежелательные реакции вызывает редко.

Возможные побочные эффекты, обусловленные приемом таблеток:

• Пищеварительная система: абдоминальные болевые ощущения, тошнота, рвота, диарея;
• Центральная нервная система: трансформация или нарушение вкусовых ощущений;
• Эндокринная система: снижение содержания глюкозы в крови, обусловленное улучшением ее усвоения и сопровождающееся признаками гипогликемии: повышенным потоотделением, головной болью, головокружением, расстройствами зрения;
• Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь, системные реакции (в тяжелых случаях – развитие анафилактического шока).

Передозировка

При передозировке тиоктовой кислоты возникают следующие симптомы: головная боль, тошнота и рвота. При приеме 10–40 г Тиогаммы в комбинации с алкоголем отмечались случаи тяжелой интоксикации, вплоть до смертельного исхода.

При острой передозировке препарата возникает помрачение сознания или психомоторное возбуждение, сопровождающееся, как правило, лактоацидозом и генерализованными судорогами. Описаны случаи развития гемолиза, рабдомиолиза, гипогликемии, угнетения костного мозга, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, мультиорганной недостаточности и шока.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота тиоктовой кислоты не существует.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. Одна таблетка препарата Тиогамма 600 мг содержит менее 0.0041 ХЕ.
2. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицитом глюкозо-изомальтазы не должны принимать препарат Тиогамма.
3. Пациентам с сахарным диабетом в период лечения препаратом Тиогамма, особенно в начале терапии, необходимо осуществлять контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата во избежание развития гипогликемии.
4. Пациентам, принимающим препарат Тиогамма, следует воздерживаться от употребления алкоголя. Потребление алкоголя во время терапии препаратом Тиогамма снижает лечебный эффект и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию невропатии.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
2. Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.
3. При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
4. При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.
5. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция) – интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч.

Метаболический препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой , продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой и слегка блестящей поверхностью, с одной разделительной риской на обеих сторонах, желтого цвета с возможными вкраплениями белого или темно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 25 мг, кремния диоксид коллоидный - 25 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 49 мг, лактозы моногидрат - 49 мг, кроскармеллоза натрия - 16 мг, тальк - 36.364 мг, симетикон - 3.636 мг (диметикон и кремния диоксид коллоидный 94:6), магния стеарат - 16 мг.

Состав оболочки: макрогол 6000 - 0.6 мг, гипромеллоза - 2.8 мг, тальк - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.025 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы).

В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации в крови и увеличению гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при солями тяжелых металлов и при других интоксикациях. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, одновременный прием с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность - 30-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Время достижения максимальной концентрации (4 мкг/мл) - около 30 мин.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%), в небольшом количестве - в неизмененном виде. Период полувыведения - 25 мин.

Показания

• диабетическая полинейропатия;
• алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;
• возраст до 18 лет;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Дозировка

Препарат назначают внутрь по 600 мг (1 таблетка) 1 раз/сут. Таблетки принимают натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность курса лечения составляет 30-60 дней в зависимости от степени тяжести заболевания. Возможны повторения курса лечения 2-3 раза в год.

Побочные действия

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более чем у 1 из 10 проходящих лечение), часто (менее чем у 1 из 10, но более чем у 1 из 100 проходящих лечение), при случае (менее чем у 1 из 100, но более чем у 1 из 1000 проходящих лечение), редко (менее чем у 1 из 1000, но более чем у 1 из 10 000 проходящих лечение), очень редко (менее чем у 1 из 10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно установить из имеющихся данных).

Очень редко (<1/10 000) развиваются следующие побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (вплоть до развития ), кожная сыпь, крапивница, зуд; аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), клиническими проявлениями АИС могут быть: головокружение, потливость, мышечная дрожь, учащение сердцебиения, тошнота, спутанность сознания, нарушение зрительного восприятия, потеря сознания, кома.

Со стороны нервной системы: изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ и питания: в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно снижение концентрации глюкозы в крови. При этом могут возникнуть симптомы гипогликемии - головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения.

Частота не известна (невозможно установить из имеющихся данных):

Со стороны кожи и подкожных тканей: экзема.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

В случае приема тиоктовой кислоты в дозах от 10 до 40 г в сочетании с алкоголем наблюдались случаи интоксикации, вплоть до летального исхода.

Симптомы острой передозировки: психомоторное возбуждение или помрачение сознания, как правило, с последующим развитием генерализованных судорог и формированием лактацидоза. Также описаны случаи гипогликемии, шока, рабдомиолиза, гемолиза, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, депресии костного мозга и мультиорганной недостаточности.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидных средств.

При одновременном назначении тиоктовой кислоты и отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция) - интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

В случае, если пациент уже принимает другие препараты или собирается их принимать, перед приемом препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать препарат Тиогамма.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При развитии гипогликемии необходимо немедленно прекратить прием препарата Тиогамма.

При появлении симптомов повышенной чувствительности необходимо немедленно прекратить прием препарата Тиогамма.

Пациентам, принимающим препарат Тиогамма, следует воздержаться от употребления алкоголя. Употребление алкоголя во время терапии препаратом Тиогамма снижает лечебный эффект и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию нейропатии.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, препарата Тиогамма 600 мг содержит менее 0.0041 хлебных единиц.

Описаны случаи развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Возможность появления АИС определяется наличием у пациентов аллелей HLA-DRB1 *04:06 и HLA-DRB1 *04:03.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Прием препарата Тиогамма не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работу с другими механизмами.

Беременность и лактация

Применение препарата Тиогамма в период беременности и в период лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Немецкое лекарственное средство тиогамма - это метаболический препарат, управляющий обменом липидов и углеводов и используемый в лечении диабетической и алкогольной полиневропатии (множественном поражении участков периферической нервной системы). Фармакологически активным веществом препарата является тиоктовая кислота. Диабетическая полиневропатия (полинейропатия) - типичное осложнение сахарного диабета. Начинает проявляться онемением, жжением и болевыми ощущениями в конечностях в состоянии покоя. Со временем весь этот комплекс неприятных ощущений набирает интенсивность и начинает одолевать пациента постоянно. Для полиневропатии характерны двигательные расстройства и рефлекторные нарушения. Первыми в патологический процесс начинают вовлекаться тонкие сенсорные нервные волокна, поражение которых влечет за собой уменьшение или полную потерю температурной и болевой чувствительности. Затем наступает очередь толстых нервных волокон, «выключение» которых ведет к нарушению проприоцептивной (ощущение положения частей тела друг относительно друга) и вибрационной чувствительности, торможению распространения возбуждения. «Атака» заболевания на моторные нервы приводит к атрофическим изменениям мелких мышц стопы и межкостных мышц, нарушению мышечного тонуса сгибателей и разгибателей пальцев. Причиной столь серьезных последствий сахарного диабета является длительная и неконтролируемая гипергликемия. Для профилактики этих осложнений необходимо постоянно поддерживать уровень глюкозы в крови в пределах нормы. Но помимо патогенетической терапии диабета здесь не обойтись и без симптоматической составляющей, а именно: воздействия на поврежденные нервные волокна. В лечении диабетической полинейропатии хорошо зарекомендовал себя препарат тиогамма на основе тиоктовой кислоты - кофермента, образующегося в человеческом организме. Тиоктовая кислота обеспечивает трансмембранный транспорт глюкозы, участвует в процессе образования глюкозы из других соединений, восполняя тем самым энергетический дефицит.

Регулирует метаболизм углеводов и липидов, стимулирует метаболизм холестерина, улучшает функционирование печени. Обладает гепатопротекторным, действием, снижает количество «плохого» холестерина. Улучшает нервную трофику. Снижает уровень свободных радикалов (антиоксидантные свойства). В ряде исследований были продемонстрированы гипогликемические свойства тиоктовой кислоты. При сахарном диабете 2-ого типа количество синтезируемой в человеческом организме тиоктовой кислоты существенно снижается. Ее нехватка негативно влияет на энергетический обмен. В таких ситуациях практически невозможно обойтись без восполнения дефицита этого вещества из внешних источников, коим является лекарственное средство тиогамма. Результаты последних клинических испытаний этого препарата говорят о нормализации концентрации глютатиона в периферических нервах, что благоприятно влияет на их проводимость. Помимо этого на фоне приема препарата нивелируются признаки окислительного стресса, развивающегося под действием свободных радикалов и развившейся эндоневральной гипоксии. Тиоктовая кислота способна растворяться как в воде, так и в липидах, что позволяет ей проявлять активность в водных и жировых средах и по праву считаться одним из мощнейших антиоксидантов. Это соединение в больших количествах аккумулируется в периферической нервной ткани, нормализуя кровоснабжение нервных волокон и повышая скорость проведения возбуждения. Тиогамма - хорошо исследованный препарат, имеющий благоприятный профиль безопасности. Его начальная суточная доза должна составлять 600 мг. Тактика лечения строится следующим образом: сначала в течение 2-4 недель тиогамму вводят внутривенно, затем переходят на использование препарата в форме таблеток в дозе 600 мг 1 раз в день. В профилактических целях тиогамма назначается в таблетированной форме для приема по 600 мг препарата 1 раз в день в течение длительного времени.

Фармакология

Метаболический препарат. Тиоктовая (α-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), синтезируется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других интоксикациях. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

При сахарном диабете тиоктовая кислота улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полиневропатии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тиоктовая кислота быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. При одновременном приеме с пищей абсорбция уменьшается. Время достижения C max (4 мкг/мл) - около 30 мин. Биодоступность - 30-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

Выведение

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%), в небольшом количестве - в неизмененнном виде. T 1/2 составляет 25 мин.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой пленочной, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой и слегка блестящей поверхностью, с одной разделительной риской на обеих сторонах, желтого цвета с возможными вкраплениями белого или темно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 25 мг, кремния диоксид коллоидный - 25 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 49 мг, лактозы моногидрат - 49 мг, кармеллоза натрия - 16 мг, тальк - 36.364 мг, симетикон (диметикон и кремния диоксид коллоидный в соотношении 94:6) - 3.636 мг, магния стеарат - 16 мг.

Состав оболочки: макрогол 6000 - 0.6 мг, гипромеллоза - 2.8 мг, тальк - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.025 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Назначают внутрь по 600 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Таблетки принимают натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность курса лечения составляет 30-60 дней в зависимости от степени тяжести заболевания. Возможны повторения курса лечения 2-3 раза в год.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль. В случае приема от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались случаи интоксикации, вплоть до летального исхода.

Симптомы острой передозировки: психомоторное возбуждение или помрачение сознания, как правило, с последующим развитием генерализованных судорог и формированием лактоацидоза. Также описаны случаи гипогликемии, шока, рабдомиолиза, гемолиза, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетения костного мозга и мультиорганной недостаточности.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.

При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция) - интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Побочные действия

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ:

Очень редко (<1/10 000) развиваются следующие побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея.

Аллергические реакции: системные реакции (вплоть до развития анафилактического шока), кожная сыпь, крапивница, зуд.

детский возраст до 18 лет;

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Тиогамма ® противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению у детей до 18 лет

Особые указания

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицитом глюкозо-изомальтазы не должны принимать препарат Тиогамма ® .

Пациентам с сахарным диабетом в период лечения препаратом Тиогамма ® , особенно в начале терапии, необходимо осуществлять контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата во избежание развития гипогликемии.

Пациентам, принимающим препарат Тиогамма ® , следует воздерживаться от употребления алкоголя. Потребление алкоголя во время терапии препаратом Тиогамма ® снижает лечебный эффект и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию невропатии.

1 таблетка препарата Тиогамма ® 600 мг содержит менее 0.0041 ХЕ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Тиогамма ® не влияет на способность к управлению транспортными средствами и на работу с другими механизмами.

Тиогамма - антиоксидантное, метаболическое лекарственное средство

Тиоктовая кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы). В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также снижению инсулинрезистентности. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и других интоксикациях. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ, одновременный прием с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность - 30–60% вследствие эффекта первого прохождения через печень. Tmaxоколо 30 мин, Cmax - 4 мкг/мл.

При в/в введении Tmax - 10–11 мин, Cmax составляет около 20 мкг/мл.

Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Общий плазменный клиренс - 10–15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%), в небольшом количестве - в неизмененном виде. T1/2 - 25 мин.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Тиогамма являются: диабетическая полинейропатия; алкогольная полинейропатия.

Способ применения

Концентрат для приготовления раствора для инфузий и раствор для инфузий Тиогамма

В/в, в виде инфузий, вводят медленно (в течение 30 мин) в дозе 600 мг/сут. Рекомендуемый курс применения - 2–4 нед. Затем можно продолжить прием пероральной формы препарата Тиогамма в дозе 600 мг/сут.

Флакон с раствором для инфузий вынимают из коробки и немедленно накрывают прилагаемым светозащитным футляром, т.к. тиоктовая кислота чувствительна к свету.

Инфузию производят непосредственно из флакона. Скорость введения около 1,7 мл/мин.

Из концентрата готовят раствор для инфузий: содержимое 1 ампулы (содержит 600 мг тиоктовой кислоты) смешивают с 50–250 мл 0,9% раствора хлорида натрия. Сразу после приготовления флакон с полученным раствором для инфузий накрывают светозащитным футляром. Раствор для инфузий следует вводить сразу после приготовления. Максимальное время хранения приготовленного раствора для инфузий - не более 6 ч.

Таблетки, покрытые оболочкой Тиогамма

Внутрь, 1 раз в сутки, натощак, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Длительность курса лечения составляет 30–60 дней в зависимости от степени тяжести заболевания. Возможны повторения курса лечения 2–3 раза в год.

Побочные действия

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 1/10); часто (менее 1/10, но более 1/100); при случае (менее 1/100, но более 1/1000); редко (менее 1/1000, но более 1/10000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные случаи).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопения, тромбофлебит - очень редко (для р-ра д/инф.); тромбопатия - очень редко (для конц. для р-ра д/инф.); геморрагическая сыпь (пурпура) - очень редко (для конц. для р-ра д/инф. и р-ра д/инф.).

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока) - очень редко (для табл.), в отдельных случаях (для конц. для р-ра д/инф. и р-ра д/инф.).

Со стороны ЦНС: изменение или нарушение вкусовых ощущений - очень редко (для всех форм); эпилептический припадок - очень редко (для конц. для р-ра д/инф.); судороги - очень редко (для р-ра д/инф.).

Со стороны органа зрения: диплопия - очень редко (для конц. для р-ра д/инф. и р-ра д/инф.).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические кожные реакции (крапивница, зуд, экзема, сыпь) - очень редко (для табл.), в отдельных случаях (для конц. для р-ра д/инф. и р-ра д/инф.).

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея - очень редко (для табл.).

Другие побочные реакции: аллергические реакции в месте инъекций (раздражение, покраснение или припухлость) - очень редко (для конц. для р-ра д/инф.), в отдельных случаях (для р-ра д/инф.); в случае быстрого введения препарата возможно повышение ВЧД (возникает чувство тяжести в голове), затруднение дыхания (данные реакции проходят самостоятельно) - часто (для конц.

для р-ра д/инф.), очень редко (для р-ра д/инф.); в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно снижение концентрации глюкозы в крови, при этом могут возникнуть симптомы гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения) - очень редко (для конц. для р-ра д/инф. и табл.), в отдельных случаях (для р-ра д/инф.).

Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Тиогамма являются: повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой: наследственная непереносимость галактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция. Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность

Применение препарата Тиогамма при беременности и в период лактации противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими ионы металлов (например препараты железа, магния, кальция). Интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч.

Усиливает противовоспалительное действие ГКС. При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Дополнительно для концентрата для приготовления раствора для инфузий и раствора для инфузий

Тиоктовая кислота вступает в реакцию с молекулами cахаров, образуя труднорастворимые комплексы, например с раствором левулозы (фруктозы). Инфузионные растворы тиоктовой кислоты несовместимы с раствором декстрозы, Рингера и растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Тиогамма : тошнота, рвота, головная боль.

В случае приема доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались случаи интоксикации, вплоть до летального исхода.

Симптомы острой передозировки: психомоторное возбуждение или помрачение сознания, как правило, с последующим развитием генерализованных судорог и лактоацидоза.

Также описаны случаи гипогликемии, шока, рабдомиолиза, гемолиза, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, депрессии костного мозга и мультиорганной недостаточности.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Препарат Тиогамма следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Тиогамма - концентрат для приготовления раствора для инфузий, 30 мг/мл . По 20 мл в ампулах, изготовленных из коричневого стекла (тип I). На каждую ампулу краской наносят белую точку. По 5 ампул помещают в картонный поддон с разделителями. По 1, 2 или 4 поддона вместе с подвесным светозащитным футляром, изготовленным из ПЭ черного цвета, помещают в картонную пачку.

Тиогамма - раствор для инфузий, 12 мг/мл . По 50 мл во флаконах, изготовленных из коричневого стекла (тип II), которые закрываются резиновыми пробками. Пробки фиксируются с помощью алюминиевых колпачков, на верхней части которых имеются полипропиленовые прокладки. По 1 или 10 флаконов вместе с подвесными светозащитными футлярами (по количеству флаконов), изготовленными из ПЭ черного цвета и перегородками из картона помещают в картонную пачку.

Тиогамма - таблетки, покрытые оболочкой, 600 мг . По 10 табл. в блистерах из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 3, 6 или 10 блистеров помещают в картонную пачку.

Состав

1 ампула концентрата для приготовления раствора для инфузий Тиогамма содержит активное вещество:меглюмина тиоктат 1167,7 мг (соответствует 600 мг тиоктовой кислоты).

Вспомогательные вещества: макрогол 300 - 4000 мг; меглюмин - 6–18 мг; вода для инъекций - до 20 мл

1 флакон раствора для инфузий Тиогамма содержит активное вещество: меглюминовая соль тиоктовой кислоты1167,7 мг (соответствует 600 мг тиоктовой кислоты).

Вспомогательные вещества: макрогол 300 - 4000 мг; меглюмин; вода для инъекций - до 50 мл.

1 таблетка, покрытая оболочкой Тиогамма содержит активное вещество: тиоктовая кислота600 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 25 мг; кремния диоксид коллоидный - 25 мг; МКЦ - 49 мг; лактозы моногидрат - 49 мг; кармеллоза натрия - 16 мг; тальк - 36,364 мг; симетикон - 3,636 мг (диметикон и кремния диоксид коллоидный 94:6); магния стеарат - 16 мг; оболочка: макрогол 6000 - 0,6 мг; гипромеллоза - 2,8 мг; тальк - 2 мг; натрия лаурилсульфат - 0,025 мг.

Дополнительно

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения, тошнота) следует немедленно прекратить терапию. В единичных случаях при применении препарата Тиогамма у пациентов с отсутствием гликемического контроля и в тяжелом общем состоянии могут развиться серьезные анафилактические реакции.

Пациентам, принимающим препарат Тиогамма, следует воздержаться от употребления алкоголя. Потребление алкоголя во время терапии препаратом Тиогамма снижает лечебный эффект и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию нейропатии.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Прием препарата Тиогамма не влияет на способность к управлению автотранспортным средством и работу с другими механизмами.

Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой.

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или глюкозо-изомальтозным дефицитом не должны принимать препарат Тиогамма.

Одна таблетка, покрытая оболочкой, препарата Тиогамма 600 мг содержит менее 0,0041 ХЕ.